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Evofosfamide

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：艾伏磷酰胺

Catalog_No：HY-10535

CAS：918633-87-1

产品活性：Evofosfamide (TH-302) 是一种缺氧 (hypoxia) 激活前药，缺氧 (N₂) 和常氧 (21% O₂) 环境下，IC₅₀ 分别为 10 μM 和 1000 μM。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Evofosfamide (TH-302) 是一种缺氧激活的前体药物，在缺氧条件下的 IC₅₀ 分别为 10 μM 和 1000 μM (N₂ ) 和含氧量正常 (21% O₂)。 IC50 和目标：缺氧激活的前体药物^[1] 体外 Evofosfamide (TH-302) 诱导 γH2AX 和细胞凋亡。 Evofosfamide 显示缺氧选择性和浓度依赖性细胞毒活性，这在 p53 熟练和缺陷细胞中是相当的。单独使用 Evofosfamide (TH-302) 治疗会导致 G₂/M 细胞积聚。在用 Evofosfamide 处理的细胞中，PF47736 对 Chk1 的抑制作用减少了常氧和缺氧条件下 Evofosfamide (TH-302) 介导的 G₂/M 阻滞^[1]。 体内实验： Evofosfamide (TH-302) 是一种缺氧激活前体药物，已知在实体瘤中常见的缺氧条件下会选择性激活。经 Evofosfamide (TH-302) 处理的小鼠在 Hs766t 肿瘤中的归一化 K^trans 平均值降低了 69.2%，在 Mia PaCa-2 肿瘤中降低了 46.1%，在 SU.86.86 肿瘤中升高了 4.9%。与各自的对照组^[2]相比，Hs766t 和 Mia PaCa-2 治疗组的两个变化均具有统计学意义 (P<0.01)。在 95% 氧气呼吸后，低氧分数 (HF) 显着降低至 2.1%±4.7% (P<0.001)，而 7% 氧气呼吸显着增加 HF 至 29.5%±14.7% (P=0.029)。将携带横纹肌肉瘤的大鼠暴露在增加氧气的条件下会消除 TH-302 的作用，并将 T4×SV 从 20.4±3.5 天减少到 15.3±2.5 天 (P=0.007)，而对照动物的 T4×SV 增加。联合放疗后，TH-302 治疗的肿瘤的 T4×SV 从 30.8±5.9（Evofosfamide (TH-302)+放疗）减少到 25.7±2.9 天（Evofosfamide (TH-302)+放疗+95% O<子>2)^[3]。

体外：Evofosfamide (TH-302) 诱导 γH2AX 和细胞凋亡。 Evofosfamide 显示缺氧选择性和浓度依赖性细胞毒活性，这在 p53 熟练和缺陷细胞中是相当的。单独使用 Evofosfamide (TH-302) 治疗会导致 G₂/M 细胞积聚。在用 Evofosfamide 处理的细胞中，PF47736 对 Chk1 的抑制作用减少了常氧和缺氧条件下 Evofosfamide (TH-302) 介导的 G₂/M 阻滞^[1]。

体内：Evofosfamide (TH-302) 是一种缺氧激活的前药，已知在实体瘤中常见的缺氧条件下选择性激活。经 Evofosfamide (TH-302) 处理的小鼠在 Hs766t 肿瘤中的归一化 K^trans 平均值降低了 69.2%，在 Mia PaCa-2 肿瘤中降低了 46.1%，在 SU.86.86 肿瘤中升高了 4.9%。与各自的对照组^[2]相比，Hs766t 和 Mia PaCa-2 治疗组的两个变化均具有统计学意义 (P<0.01)。在 95% 氧气呼吸后，低氧分数 (HF) 显着降低至 2.1%±4.7% (P<0.001)，而 7% 氧气呼吸显着增加 HF 至 29.5%±14.7% (P=0.029)。将携带横纹肌肉瘤的大鼠暴露在增加氧气的条件下会消除 TH-302 的作用，并将 T4×SV 从 20.4±3.5 天减少到 15.3±2.5 天 (P=0.007)，而对照动物的 T4×SV 增加。联合放疗后，TH-302 治疗的肿瘤的 T4×SV 从 30.8±5.9（Evofosfamide (TH-302)+放疗）减少到 25.7±2.9 天（Evofosfamide (TH-302)+放疗+95% O<子>2)^[3]。

参考文献：

Meng F, et al. Enhancement of hypoxia-activated prodrug TH-302 anti-tumor activity by Chk1 inhibition. BMC Cancer. 2015 May 21;15:422.

Zhang X, et al. MR Imaging Biomarkers to Monitor Early Response to Hypoxia-Activated Prodrug TH-302 in Pancreatic Cancer Xenografts. PLoS One. 2016 May 26;11(5):e0155289.

Peeters SG, et al. TH-302 in Combination with Radiotherapy Enhances the Therapeutic Outcome and Is Associated with Pretreatment [¹⁸F]HX4 Hypoxia PET Imaging. Clin Cancer Res. 2015 Jul 1;21(13):2984-92.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。