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Olaparib

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：奥拉帕尼;奥拉帕利

Catalog_No：HY-10162

CAS：763113-22-0

产品活性：Olaparib (AZD2281; KU0059436) 是一种口服有效的 PARP 抑制剂，抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC₅₀ 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Olaparib (AZD2281; KU0059436) 是一种有效的口服活性 PARP 抑制剂，对 PARP1< 的 IC₅₀ 分别为 5 和 1 nM /b> 和 PARP2。奥拉帕尼是一种自噬和线粒体自噬激活剂^[1][2][3][4]。 IC50 和目标：IC50：5/1 nM (PARP-1/2)^[1] 体外： Olaparib (AZD2281) 是一种PARP-1 和 PARP-2 的个位数纳摩尔抑制剂，对 BRCA1 缺陷型乳腺癌细胞系显示出独立的活性。 Olaparib 应用于 SW620 细胞裂解物，确定 PARP-1 抑制的 IC₅₀ 约为 6 nM，PARP-1 活性的总消融浓度为 30?100 nM^[1]。 体内：携带 SW620 异种移植肿瘤的动物接受 Olaparib（10 mg/kg，口服）联合 NSC 362856 (TMZ)（50 mg/kg，口服）治疗每天一次，连续 5 天，之后让肿瘤生长^[1]。 Olaparib 增加在 DWC 模型中建立的 Calu-6 肿瘤的血管灌注。奥拉帕尼（50 毫克/千克，口服）作为单一药物（上图）或与放疗联合使用（下图）导致 Calu-6 肿瘤的荧光强度增加^[2]。

体外：Olaparib (AZD2281) 是 PARP-1 和 PARP-2 的个位数纳摩尔抑制剂，对 BRCA1 缺陷型乳腺癌细胞系显示出独立的活性。将 Olaparib 应用于 SW620 细胞裂解物，确定 PARP-1 抑制的 IC₅₀ 约为 6 nM，PARP-1 活性的总消融浓度为 30−100 nM^[1]。

体内：携带 SW620 异种移植肿瘤的动物用奥拉帕尼（10 毫克/千克，口服）与 NSC 362856（TMZ）（50 毫克/千克，口服）联合治疗，每天一次，连续 5 天，之后让肿瘤生长<支持>[1]。 Olaparib 增加在 DWC 模型中建立的 Calu-6 肿瘤的血管灌注。奥拉帕尼（50 毫克/千克，口服）作为单一药物（上图）或与放疗联合使用（下图）导致 Calu-6 肿瘤的荧光强度增加^[2]。

参考文献：

Menear KA, et al. 4-[3-(4-cyclopropanecarbonylpiperazine-1-carbonyl)-4-fluorobenzyl]-2H-phthalazin-1-one: a novel bioavailable inhibitor of poly(ADP-ribose) polymerase-1. J Med Chem. 2008 Oct 23;51(20):6581-91;Senra JM, et al. Inhibition of PARP-1 by olaparib (AZD2281) increases the radiosensitivity of a lung tumor xenograft.Mol Cancer Ther. 2011 Oct;10(10):1949-58.

Yasukawa M, et al. Synergetic Effects of PARP Inhibitor AZD2281 in Oral Squamous Cell Carcinoma in Vitro and in Vivo. Int J Mol Sci. 2016 Feb 24;17(3):272.

Bian X, et al. PTEN deficiency sensitizes endometrioid endometrial cancer to compound PARP-PI3K inhibition but not PARP inhibition as monotherapy. Oncogene. 2018 Jan 18;37(3):341-351.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。