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Tideglusib

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Tideglusib

Catalog_No：HY-14872

CAS：865854-05-3

产品活性：Tideglusib (NP031112) 是一种不可逆的 GSK-3 抑制剂，抑制 GSK-3β^WT 和GSK-3β^C199A 的 IC₅₀ 分别为5 nM，60 nM。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Tideglusib (NP031112) 是一种不可逆的 GSK-3 抑制剂，对 GSK-3β< 的 IC₅₀ 分别为 5 nM 和 60 nM sup>WT（预孵育 1 小时）和 GSK-3β^C199A（预孵育 1 小时）。 IC50 和目标：IC50：5 nM (GSK-3β^WT)，60 nM (GSK-3β^C199A)^[1] 体外：用 Tideglusib (NP031112) 孵育星形胶质细胞和小神经胶质细胞培养物可完全消除谷氨酸处理后 TNF-α 和 COX-2 表达的诱导。 NP031112 的这些作用不是由细胞活力丧失引起的，因为星形胶质细胞和小神经胶质细胞暴露于该 TDZD 24 小时不会改变细胞活力^[2]。 体内将 Tideglusib (NP031112) (50 mg/kg) 注射到大鼠海马体中可显着减少红藻氨酸诱导的炎症，使用 T2 加权通过水肿形成进行测量磁共振成像和胶质细胞激活，对海马体受损区域具有神经保护作用^[2]。

体外：用 Tideglusib (NP031112) 孵育星形胶质细胞和小胶质细胞培养物可完全消除谷氨酸处理后 TNF-α 和 COX-2 表达的诱导。 NP031112 的这些作用不是由细胞活力丧失引起的，因为星形胶质细胞和小神经胶质细胞暴露于该 TDZD 24 小时不会改变细胞活力^[2]。

体内：将 Tideglusib (NP031112) (50 mg/kg) 注射到大鼠海马体中可显着减少红藻氨酸诱导的炎症，如使用 T2 加权磁共振成像和神经胶质细胞激活的水肿形成所测量的，并且在受损区域具有神经保护作用海马体^[2]。

参考文献：

Domínguez JM, et al. Evidence for irreversible inhibition of glycogen synthase kinase-3β by tideglusib. J Biol Chem, 2012, 287(2), 893-90;Luna-Medina R, et al. NP031112, a thiadiazolidinone compound, prevents inflammation and neurodegeneration under excitotoxic conditions: potential therapeutic role in brain disorders. J Neurosci, 2007, 27(21), 5766-5776.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。