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Idelalisib

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：艾代拉里斯;艾代拉利司;艾拉利司

Catalog_No：HY-13026

CAS：870281-82-6

产品活性：Idelalisib (CAL-101; GS-1101) 是一种口服有效的高选择性 p110δ 抑制剂，IC₅₀ 为 2.5 nM，比 p110δ 和其他 PI3K class I 酶的选择性高 40 到 300 倍。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Idelalisib (CAL-101; GS-1101) 是一种具有高选择性和口服生物利用度的 p110δ 抑制剂，IC₅₀ 为 2.5 nM，显示 40 - 对 p110δ 的选择性是其他 PI3K I 类酶的 300 倍。 IC50 和目标：IC50：2.5 nM (p110δ)、89 nM (p110γ)、565 nM (p110β)、820 nM (p110α)^[1] 体外： Idelalisib (CAL-101; GS-1101) 是一种高选择性和有效的 p110δ 抑制剂 (EC₅₀=8 nM)。对相关激酶 C2β、hVPS34、DNA-PK 和 mTOR 的选择性更高（400 到 4000 倍），而在 10 μM 时对一组 402 种不同的激酶没有观察到活性。 CAL-101 在 10 μM 时仅将 PDGF 诱导的 pAkt 减少 25%。 Idelalisib (CAL-101) 抑制 LPA 诱导的 pAkt，EC₅₀ 为 1.9 μM。 Idelalisib (CAL-101) 阻断 Fc?RI p110δ 介导的 CD63 表达，EC₅₀ 为 8 nM，而 p110γ 的甲酰基-甲硫氨酰-亮氨酰-苯丙氨酸激活被抑制，EC₅₀ 为 3 μM。因此，在基于细胞的测定中，CAL-101 对 p110δ 的选择性是其他 I 类 PI3K 亚型的 240 到 2500 倍^[1]。与单独使用载体治疗相比，CAL-101Idelalisib (CAL-101) 诱导的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞凋亡显着 (P<0.001)。 Idelalisib (CAL-101) 在 CLL 细胞中诱导选择性细胞毒性，与 IgVH 突变状态或间期细胞遗传学无关^[2]。 体内：p110δ⁺Ly6G⁺ 中性粒细胞显着减少>D910A/D910A 小鼠和 Idelalisib (CAL-101) (40 mg/kg, iv) 后处理小鼠^[3]。

体外：Idelalisib (CAL-101; GS-1101) 是一种高选择性和有效的 p110δ 抑制剂 (EC₅₀=8 nM)。对相关激酶 C2β、hVPS34、DNA-PK 和 mTOR 的选择性更高（400 到 4000 倍），而在 10 μM 时对一组 402 种不同的激酶没有观察到活性。 CAL-101 在 10 μM 时仅将 PDGF 诱导的 pAkt 减少 25%。 Idelalisib (CAL-101) 抑制 LPA 诱导的 pAkt，EC₅₀ 为 1.9 μM。 Idelalisib (CAL-101) 阻断 FcϵRI p110δ 介导的 CD63 表达，EC₅₀ 为 8 nM，而 p110γ 的甲酰基-甲硫氨酰-亮氨酰-苯丙氨酸激活被抑制，EC_{50 3 μM。因此，在基于细胞的测定中，CAL-101 对 p110δ 的选择性是其他 I 类 PI3K 亚型的 240 到 2500 倍^[1]。与单独使用载体治疗相比，CAL-101Idelalisib (CAL-101) 诱导的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞凋亡显着 (P<0.001)。 Idelalisib (CAL-101) 在 CLL 细胞中诱导选择性细胞毒性，与 IgVH 突变状态或间期细胞遗传学无关^[2]。}

体内：在 p110δ^D910A/D910A 小鼠和 Idelalisib (CAL-101) 的脑匀浆中观察到 CD11b⁺Ly6G⁺ 中性粒细胞显着减少（ 40 mg/kg, iv) 治疗后小鼠^[3]。

参考文献：

Lannutti BJ, et al. CAL-101, a p110delta selective phosphatidylinositol-3-kinase inhibitor for the treatment of B-cell malignancies, inhibits PI3K signaling and cellular viability. Blood, 2011, 117(2), 591-594.

Herman SE, et al. Phosphatidylinositol 3-kinase-δ inhibitor CAL-101 shows promising preclinical activity in chronic lymphocytic leukemia by antagonizing intrinsic and extrinsic cellular survival signals. Blood, 2010, 116(12), 2078-2088.

Low PC, et al. PI3Kδ inhibition reduces TNF secretion and neuroinflammation in a mouse cerebral stroke model. Nat Commun. 2014 Mar 14;5:3450.

Cooney J, et al. Synergistic targeting of the regulatory and catalytic subunits of PI3Kδ in mature B cell malignancies. Clin Cancer Res. 2018 Mar 1;24(5):1103-1113.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。