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Telaprevir

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：特拉普韦;特拉匹韦

Catalog_No：HY-10235

CAS：402957-28-2

产品活性：Telaprevir (VX-950) 是一种有效的选择性的可逆 HCV NS3-4A protease 抑制剂，作用于基因 1型 (H株) NS3 蛋白酶结构域和 NS4A 辅因子肽，K_i 为 7 nM^[1][2][3]。Telaprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CL^pro 活性^[4]。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Telaprevir (VX-950) 是一种高选择性、可逆且有效的 HCV NS3-4A 蛋白酶 拟肽抑制剂，稳态抑制常数 (K_i) 的 Telaprevir 对基因型 1（H 株）NS3 蛋白酶结构域加上 NS4A 辅助因子肽^{[1][2] 的作用为 7 nM [3]}. Telaprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CL^pro 活性^[4]。 IC50 和目标：Ki：7 nM（基因型 1 HCV NS3-4A 蛋白酶）^[1] 体外： Telaprevir (VX-950)是 NS3-4A 蛋白酶的共价、可逆抑制剂，具有缓慢结合和缓慢解离机制。 Telaprevir 在酶抑制方面表现出显着不同的动力学，最明显的例子是结合的酶抑制剂复合物的半衰期非常长（58 分钟）。 Telaprevir 在抑制 HCV 复制和抑制复制子细胞耐药性出现方面与 IFN-α 具有加和适度协同作用。 Telaprevir 以时间和剂量依赖性方式降低 HCV RNA 水平。与 Telaprevir 孵育 24、48、72 和 120 小时后的 IC₅₀ 分别确定为 0.574、0.488、0.21 和 0.139 μM，表明抑制作用随时间增加。在 2% FBS 存在下孵育 48 小时的三个独立实验后，Telaprevir 的平均 IC₅₀ 确定为 0.354 ± 0.035 μM，平均 IC₉₀ > 为 0.830 ± 0.190 μM^[1]。 Telaprevir (VX-950) 是一种有效的、选择性的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3-4A 丝氨酸蛋白酶拟肽抑制剂，Telaprevir 在基因型 1b HCV 复制子细胞中表现出优异的抗病毒活性 (IC₅₀=354 nM) 和感染基因型 1a HCV 阳性患者血清的人胎儿肝细胞 (IC₅₀=280 nM)^[2]。 体内实验：小鼠以 10 或 25 mg/kg 的剂量服用 Telaprevir (VX-950)，血清 SEAP 活性降低约 5 倍，这具有平均值 (±SEM) 分别为 18.7±8.3% 或 18.4±5.4%，与施用载体的那些 (100±28%) 相比。这些数据表明，Telaprevir 能够抑制小鼠肝脏中的 HCV NS3-4A 丝氨酸蛋白酶活性，并阻断这些小鼠中 SEAP 的裂解和随后分泌到血液循环中^[2]。

体外：Telaprevir (VX-950) 是一种共价、可逆的 NS3-4A 蛋白酶抑制剂，具有缓慢结合和缓慢解离机制。 Telaprevir 在酶抑制方面表现出显着不同的动力学，最明显的例子是结合的酶抑制剂复合物的半衰期非常长（58 分钟）。 Telaprevir 在抑制 HCV 复制和抑制复制子细胞耐药性出现方面与 IFN-α 具有加和适度协同作用。 Telaprevir 以时间和剂量依赖性方式降低 HCV RNA 水平。与 Telaprevir 孵育 24、48、72 和 120 小时后的 IC₅₀ 分别确定为 0.574、0.488、0.21 和 0.139 μM，表明抑制作用随时间增加。在 2% FBS 存在下孵育 48 小时的三个独立实验后，Telaprevir 的平均 IC₅₀ 确定为 0.354 ± 0.035 μM，平均 IC₉₀ > 为 0.830 ± 0.190 μM^[1]。 Telaprevir (VX-950) 是一种有效的、选择性的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3-4A 丝氨酸蛋白酶拟肽抑制剂，Telaprevir 在基因型 1b HCV 复制子细胞中表现出优异的抗病毒活性 (IC₅₀=354 nM) 和感染基因型 1a HCV 阳性患者血清的人胎儿肝细胞 (IC₅₀=280 nM)^[2]。

体内：服用 10 或 25 mg/kg Telaprevir (VX-950) 的小鼠血清 SEAP 活性降低约 5 倍，平均值 (±SEM) 为 18.7±8.3% 或 18.4±5.4% , 分别与那些被管理的车辆 (100±28%) 相比。这些数据表明，Telaprevir 能够抑制小鼠肝脏中的 HCV NS3-4A 丝氨酸蛋白酶活性，并阻断这些小鼠中 SEAP 的裂解和随后分泌到血液循环中^[2]。

参考文献：

Lin K, et al. VX-950, a novel hepatitis C virus (HCV) NS3-4A protease inhibitor, exhibits potent antiviral activities in HCv replicon cells. Antimicrob Agents Chemother. 2006 May;50(5):1813-22.

Perni RB, et al. Preclinical profile of VX-950, a potent, selective, and orally bioavailable inhibitor of hepatitis C virus NS3-4A serine protease. Antimicrob Agents Chemother. 2006 Mar;50(3):899-909.

Zhang X, et al. Discovery and evolution of aloperine derivatives as a new family of HCV inhibitors with novel mechanism. Eur J Med Chem. 2018 Jan 1;143:1053-1065.

Qi Sun, et al. Bardoxolone and bardoxolone methyl, two Nrf2 activators in clinical trials, inhibit SARS-CoV-2 replication and its 3C-like protease. Signal Transduct Target Ther. 2021 May 29;6(1):212.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。