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Ritonavir

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：利托那韦;瑞托纳韦

Catalog_No：HY-90001

CAS：155213-67-5

产品活性：Ritonavir (ABT 538) 是用于研究 HIV 感染和 AIDS 的 HIV 蛋白酶的抑制剂。Ritonavir 也是 SARS-CoV 3CL^pro 的抑制剂，IC₅₀ 为 1.61 μM。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Ritonavir (ABT 538) 是一种 HIV 蛋白酶 抑制剂，用于治疗 HIV 感染和 AIDS。 Ritonavir 也是一种 SARS-CoV 3CL^pro 抑制剂，IC₅₀ 为 1.61 μM。 体外利托那韦 (ABT 538) 是 CYP3A4 介导的睾酮 6β-羟基化抑制剂，平均 K_i 为 19 nM，也抑制甲苯磺丁脲羟基化，IC₅₀ 为 4.2 μM^[1]。利托那韦 (ABT 538) 被发现是 CYP3A 介导的生物转化（硝苯地平氧化，IC _{的有效抑制剂>50} 0.07 mM，17α-乙炔雌二醇 2-羟基化，IC₅₀ 2 mM；特非那定羟基化，IC₅₀ 0.14 mM)。 Ritonavir 还是 CYP2D6 (IC₅₀=2.5 mM) 和 CYP2C9/10 (IC₅₀=8.0 mM) 介导的反应的抑制剂^{[2]< /sup>.?利托那韦导致未感染的人 PBMC 培养物中的细胞活力增加。利托那韦显着降低 PBMC 对细胞凋亡的易感性，与较低水平的 caspase-1 表达相关，膜联蛋白 V 染色减少，并降低未感染人 PBMC 培养物中的 caspase-3 活性。利托那韦在无毒浓度下以时间和剂量依赖性方式抑制 PBMC 和单核细胞诱导肿瘤坏死因子 (TNF) 的产生[3]。利托那韦抑制 p-糖蛋白介导的沙奎那韦挤出，IC₅₀ 为 0.2 μM，表明利托那韦对 p-糖蛋白[4] 具有高亲和力。 ABT-378 的肝微粒体代谢有效，K_i 为 13 nM。利托那韦与 ABT-378 联合使用（比例为 3:1 和 29:1）抑制 CYP3A（IC₅₀=1.1 和 4.6 μM），尽管不如利托那韦 (IC_{50=0.14 μM)[5]。}}

体外：Ritonavir (ABT 538) 是 CYP3A4 介导的睾酮 6β-羟基化抑制剂，平均 K_i 为 19 nM，也抑制甲苯磺丁脲羟基化，IC₅₀ 为 4.2 μM ^[1]。 Ritonavir (ABT 538) 被发现是 CYP3A 介导的生物转化的有效抑制剂（nifedipine oxidation with IC₅₀ of 0.07 mM，17alpha-ethynylestradiol 2-hydroxylation with IC₅₀ 2 mM；特非那定羟基化，IC₅₀ 为 0.14 mM）。 Ritonavir 还是 CYP2D6 (IC₅₀=2.5 mM) 和 CYP2C9/10 (IC₅₀=8.0 mM) 介导的反应的抑制剂^{[2]< /sup>。利托那韦导致未感染的人 PBMC 培养物中的细胞活力增加。利托那韦显着降低 PBMC 对细胞凋亡的易感性，与较低水平的 caspase-1 表达相关，膜联蛋白 V 染色减少，并降低未感染人 PBMC 培养物中的 caspase-3 活性。利托那韦在无毒浓度下以时间和剂量依赖性方式抑制 PBMC 和单核细胞诱导肿瘤坏死因子 (TNF) 的产生[3]。利托那韦抑制 p-糖蛋白介导的沙奎那韦挤出，IC₅₀ 为 0.2 μM，表明利托那韦对 p-糖蛋白[4] 具有高亲和力。 Ritonavir 有效抑制 ABT-378 的人肝微粒体代谢，K_i 为 13 nM。利托那韦与 ABT-378 联合使用（比例为 3:1 和 29:1）抑制 CYP3A（IC₅₀=1.1 和 4.6 μM），尽管不如利托那韦 (IC_{50=0.14 μM)[5]。}}

参考文献：

Eagling VA, et al. Differential inhibition of cytochrome P450 isoforms by the protease inhibitors, ritonavir, saquinavir and indinavir. Br J Clin Pharmacol. 1997 Aug;44(2):190-4.

Kumar GN, et al. Cytochrome P450-mediated metabolism of the HIV-1 protease inhibitor ritonavir (ABT-538) in human liver microsomes. J Pharmacol Exp Ther. 1996 Apr;277(1):423-31.

Weichold FF, et al. HIV-1 protease inhibitor ritonavir modulates susceptibility to apoptosis of uninfected T cells. J Hum Virol. 1999 Sep-Oct;2(5):261-9.

Drewe J, et al. HIV protease inhibitor ritonavir: a more potent inhibitor of P-glycoprotein than the cyclosporine analog SDZ PSC 833. Biochem Pharmacol. 1999 May 15;57(10):1147-52.

Kumar GN, et al. Potent inhibition of the cytochrome P-450 3A-mediated human liver microsomal metabolism of a novel HIV protease inhibitor by ritonavir: A positive drug-drug interaction. Drug Metab Dispos. 1999 Aug;27(8):902-8.

Qi Sun, et al. Bardoxolone and bardoxolone methyl, two Nrf2 activators in clinical trials, inhibit SARS-CoV-2 replication and its 3C-like protease. Signal Transduct Target Ther. 2021 May 29;6(1):212.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。