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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:波普瑞韦;伯克匹韦;波塞匹韦
Catalog_No:HY-10237
CAS:394730-60-0
产品活性:Boceprevir (EBP 520) 是一种口服有效的选择性的 HCV NS3 protease 抑制剂,酶实验中Ki 为 14 nM,在含细胞体系的复制实验中,EC90 为 350 nM[1][2][3][4][5]。Boceprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性[6]。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Boceprevir (EBP 520) 是一种有效的、高选择性的、口服生物可利用的 HCV NS3 蛋白酶 抑制剂,在两种酶测定中的 Ki 均为 14 nM在基于细胞的复制子测定中 EC90 为 350 nM[1][2] [3][4][5]。 Boceprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性[6]。 IC50 和目标:Ki:14 nM(HCV NS3 蛋白酶)[1] 体外: 在 HCV NS3 蛋白酶连续测定中,Boceprevir ( SCH 503034) 在大量运行中的平均效力为 14 nM (Ki)。在 HuH-7 细胞的 72 小时双顺反子亚基因组复制子测定中,EC50 和 EC90 值分别确定为 0.20 μM 和 0.35 μM .还发现 Boceprevir 是一种非常弱的 HNE 抑制剂 (Ki=26 μM),选择性为 2200[1]。 体内实验: Boceprevir,一种用于治疗丙型肝炎病毒感染的 HCV 蛋白酶抑制剂。 Boceprevir 的药代动力学特征在几种动物物种中进行了评估。口服给药后,Boceprevir 在大鼠 (10 mg/kg)、狗 (3 mg/kg) 和猴子 (3 mg/kg) 中被适度吸收。狗的吸收相对较快,但小鼠 (10 mg/kg)、大鼠和猴子的吸收较慢,平均吸收时间 (MAT) 为 0.5 至 1.4 小时。 AUC 在狗和大鼠中良好,在小鼠中适中,在猴子中较低。绝对口服生物利用度在小鼠、大鼠和狗中适中 (26-34%),但在猴子中较低 (4%)[1]。 Boceprevir(100 mg/kg,口服)抑制三重转基因小鼠的 HCV NS3/4A 蛋白酶活性[2]。
体外:在 HCV NS3 蛋白酶连续测定中,Boceprevir (SCH 503034) 在大量运行中的平均效力为 14 nM (Ki)。在 HuH-7 细胞的 72 小时双顺反子亚基因组复制子检测中,EC50 和 EC90 值分别确定为 0.20 µM 和 0.35 µM .还发现 Boceprevir 是一种非常弱的 HNE 抑制剂 (Ki=26 µM),选择性为 2200[1]。
体内:Boceprevir,一种用于治疗丙型肝炎病毒感染的 HCV 蛋白酶抑制剂。 Boceprevir 的药代动力学特征在几种动物物种中进行了评估。口服给药后,Boceprevir 在大鼠 (10 mg/kg)、狗 (3 mg/kg) 和猴子 (3 mg/kg) 中被适度吸收。狗的吸收相对较快,但小鼠 (10 mg/kg)、大鼠和猴子的吸收较慢,平均吸收时间 (MAT) 为 0.5 至 1.4 小时。 AUC 在狗和大鼠中良好,在小鼠中适中,在猴子中较低。绝对口服生物利用度在小鼠、大鼠和狗中适中 (26-34%),但在猴子中较低 (4%)[1]。 Boceprevir(100 mg/kg,口服)抑制三重转基因小鼠的 HCV NS3/4A 蛋白酶活性[2]。
参考文献:
Njoroge FG, et al. Challenges in modern drug discovery: a case study of boceprevir, an HCV protease inhibitor for the treatment of hepatitis C virus infection. Acc Chem Res. 2008 Jan;41(1):50-9.
Yao M, et al. Conditional Inducible Triple-Transgenic Mouse Model for Rapid Real-Time Detection of HCV NS3/4A ProteaseActivity. PLoS One. 2016 Mar 4;11(3):e0150894.
Coilly A, et al. Practical management of boceprevir and immunosuppressive therapy in liver transplant recipients with hepatitis C virus recurrence. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Nov;56(11):5728-34.
Berenguer M, et al. New developments in the management of hepatitis C virus infection: focus on boceprevir. Biologics. 2012;6:249-56.
Burton MJ, et al. Telaprevir and boceprevir in african americans with genotype 1 chronic hepatitis C: implications for patients and providers. South Med J. 2012 Aug;105(8):431-6.
Qi Sun, et al. Bardoxolone and bardoxolone methyl, two Nrf2 activators in clinical trials, inhibit SARS-CoV-2 replication and its 3C-like protease. Signal Transduct Target Ther. 2021 May 29;6(1):212.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。