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Vismodegib

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：维莫德吉

Catalog_No：HY-10440

CAS：879085-55-9

产品活性：Vismodegib (GDC-0449) 是一种具有口服活性的 hedgehog 抑制剂，IC₅₀ 值为 3 nM；还可抑制 P-gp 和 ABCG2 的活性，IC₅₀ 值分别为 3.0 μM 和 1.4 μM。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Vismodegib (GDC-0449) 是一种具有口服活性的 hedgehog 通路抑制剂，IC₅₀ 为 3 nM。 Vismodegib 还抑制 P-gp、ABCG2，IC₅₀ 值分别为 3.0 μM 和 1.4 μM^[1][2]。 IC50 和目标：IC50：3 nM（刺猬蛋白）、3.0 μM (P-gp)、1.4 μM (ABCG2)^[1][2] 体外： Vismodegib (HhAntag691) 是一种 ABCG2 抑制剂，可通过阻断 HEK293 细胞中 NSC 279836（另一种 ABCG2 底物）的输出来增加其有效细胞内浓度。 Vismodegib (HhAntag691, 10 μM) 使 MDCKII/Pgp 细胞和 MDCKII/MRP1 细胞对 NSC757 处理重新敏感^[2]。 Vismodegib（25 μM 或 50 μM）浓度依赖性地抑制 HCC 和 H1339 细胞^[3]。 体内：Vismodegib 是一种新型小分子 HPI，常用于临床试验^[1]。 Vismodegib (0.3 to 75 mg/kg, po) 在髓母细胞瘤同种异体移植肿瘤中非常有效。 Vismodegib（> 46 mg/kg，口服）导致患者来源的结直肠异种移植物生长延迟^[4]。

体外：Vismodegib (HhAntag691) 是一种 ABCG2 抑制剂，可通过阻断 HEK293 细胞中 NSC 279836（另一种 ABCG2 底物）的输出来增加其有效细胞内浓度。 Vismodegib (HhAntag691, 10 µM)，使 MDCKII/Pgp 细胞和 MDCKII/MRP1 细胞对 NSC757 处理重新敏感^[2]。 Vismodegib（25 μM 或 50 μM）浓度依赖性地抑制 HCC 和 H1339 细胞^[3]。

体内：Vismodegib 是一种新型小分子 HPI，常用于临床试验^[1]。 Vismodegib (0.3 to 75 mg/kg, po) 在髓母细胞瘤同种异体移植肿瘤中非常有效。 Vismodegib（> 46 mg/kg，口服）导致患者来源的结直肠异种移植物生长延迟^[4]。

参考文献：

Scales SJ, et al. Mechanisms of Hedgehog pathway activation in cancer and implications for therapy. Trends Pharmacol Sci. 2009, 30(6), 303-312.

Zhang Y, et al. Hedgehog pathway inhibitor HhAntag691 is a potent inhibitor of ABCG2/BCRP and ABCB1/Pgp. Neoplasia. 2009, 11(1), 96-101.

Tian F, et al. The hedgehog pathway inhibitor GDC-0449 alters intracellular Ca²⁺ homeostasis and inhibits cell growth in NSC 119875-resistant lung cancer cells. Anticancer Res. 2012, 32(1), 89-94.

Wong H, et al. Pharmacokinetic-pharmacodynamic analysis of vismodegib in preclinical models of mutational and ligand-dependent Hedgehog pathway activation. Clin Cancer Res. 2011, 17(14), 4682-4692.

Elhenawy AA, et al. Possible antifibrotic effect of GDC-0449 (Vismodegib), a hedgehog-pathway inhibitor, in mice model of Schistosoma-induced liver fibrosis. Parasitol Int. 2017 Oct;66(5):545-554.

Ma W, et al. Reduced Smoothened level rescued Aβ-induced memory deficits and neuronal inflammation in animal models of Alzheimer's disease. J Genet Genomics. 2018 May 20;45(5):237-246.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。