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Gemcitabine

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：吉西他滨;双氟脱氧胞苷

Catalog_No：HY-17026

CAS：95058-81-4

产品活性：Gemcitabine (LY 188011) 是一种嘧啶核苷类似物抗代谢药 (nucleoside antimetabolite/analog) 和抗肿瘤剂。Gemcitabine 抑制 DNA 合成 (DNA synthesis) 和修复，导致细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)^[1][2]。

存储条件：4°C, protect from light

生物活性：Gemcitabine (LY 188011) 是一种嘧啶核苷类似物抗代谢物和抗肿瘤药。吉西他滨抑制DNA合成和修复，导致自噬和细胞凋亡^{[1][2]< /sup>。 IC50 和目标：DNA 合成[1] 体外： 吉西他滨（购自 MedChem Express，0.003-1 μM；3 天）可杀死两者小鼠和人类衰老细胞有效且有效[4]。
Gemcitabine 抑制 BxPC-3、Mia Paca-2、PANC-1、PL-45 和 AsPC-1 细胞的生长，IC₅₀分别为 37.6、42.9、92.7、89.3 和分别为 131.4 nM[1]。
体内实验： 吉西他滨可通过气管内喷雾给予大鼠，无明显毒性，最大耐受剂量为 4 mg/kg，每周一次，持续 9 周。在 2、4 和 6 mg/kg 剂量下，吉西他滨通过肺部给药的毒性低于口服给药[2]。
LSL-Kras 的治疗G12D/+ ; LSL-Trp53R172H;与安慰剂组相比，使用吉西他滨（50 mg/kg，ip）或 DMAPT/吉西他滨组合的 Pdx-1-Cre 小鼠的中位生存时间显着增加超过 30 天（分别为 254.5 或 255 天与 217.5 天） )[3].}

体外：Gemcitabine（购自 MedChem Express，0.003-1 μM；3 天）有效且有效地杀死小鼠和人类衰老细胞^[4]。
Gemcitabine 抑制 BxPC-3、Mia Paca-2、PANC-1、PL-45 和 AsPC-1 细胞的生长，IC₅₀分别为 37.6、42.9、92.7、89.3 和分别为 131.4 nM^[1]。

体内：吉西他滨可通过气管内喷雾给大鼠给药，无明显毒性，最大耐受剂量为 4 mg/kg，每周一次，持续 9 周。在 2、4 和 6 mg/kg 剂量下，吉西他滨通过肺部给药的毒性低于口服给药^[2]。
LSL-Kras 的治疗^G12D/+ ; LSL-Trp53^R172H;与安慰剂组相比，使用吉西他滨（50 mg/kg，ip）或 DMAPT/吉西他滨组合的 Pdx-1-Cre 小鼠的中位生存时间显着增加超过 30 天（分别为 254.5 或 255 天与 217.5 天） )^[3].

参考文献：

Wang H, et al. Enhanced efficacy of Gemcitabine by indole-3-carbinol in pancreatic cell lines: the role of human equilibrativenucleoside transporter 1. Anticancer Res. 2011 Oct;31(10):3171-80.

Yip-Schneider MT, et al. Dimethylaminoparthenolide and Gemcitabine: a survival study using a genetically engineered mouse model of pancreatic cancer. BMC Cancer. 2013 Apr 17;13:194.

Gagnadoux F, et al. Safety of pulmonary administration of gemcitabine in rats. J Aerosol Med. 2005 Summer;18(2):198-206;Yusheng Cai, et al. Elimination of senescent cells by β-galactosidase-targeted prodrug attenuates inflammation and restores physical function in aged mice. Cell Res. 2020 Jul;30(7):574-589.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。