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FMK

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：FMK

Catalog_No：HY-52101A

CAS：821794-92-7

产品活性：FMK 是一种不可逆的 RSK2 抑制剂，能够共价修饰 RSK 的 C 末端区域。

存储条件：4°C, stored under nitrogen

生物活性：FMK 是一种不可逆的 RSK2 激酶抑制剂，可共价修饰 RSK 的 C 末端激酶结构域。 体外：用 3 μM fmk 预处理 ARVM 可减弱 Ser386 磷酸化的增加，但它对 Thr577 磷酸化的增加没有抑制作用^{[1]< /sup>。 FMK 抑制 panel 中相对较少的蛋白激酶，尽管它确实抑制蛋白酪氨酸激酶，例如 Src、Lck、Yes 和 Eph-A2，以及 S6K1。如果 N 端激酶结构域被独立于 C 端结构域的机制激活，FMK 将不会抑制 RSK[2]。 Fmk 有效地灭活 RSK1 和 RSK2 的 CTD 自激酶活性，在哺乳动物细胞中具有高特异性。通过特定小分子 RSK 抑制剂 fmk 靶向 RSK2 可减弱 FGFR3 诱导的 Ba/F3 细胞细胞因子非依赖性生长。 FMK 抑制由 FGFR3[3] 赋予的 Ba/F3 细胞的细胞因子非依赖性增殖。}

体外：用 3 μM fmk 预处理 ARVM 可减弱 Ser386 磷酸化的增加，但对 Thr577 磷酸化的增加没有抑制作用^[1]。 FMK 抑制 panel 中相对较少的蛋白激酶，尽管它确实抑制蛋白酪氨酸激酶，例如 Src、Lck、Yes 和 Eph-A2，以及 S6K1。如果 N 端激酶结构域被独立于 C 端结构域的机制激活，FMK 将不会抑制 RSK^[2]。 Fmk 有效地灭活 RSK1 和 RSK2 的 CTD 自激酶活性，在哺乳动物细胞中具有高特异性。通过特定小分子 RSK 抑制剂 fmk 靶向 RSK2 可减弱 FGFR3 诱导的 Ba/F3 细胞细胞因子非依赖性生长。 FMK 抑制由 FGFR3^[3] 赋予的 Ba/F3 细胞的细胞因子非依赖性增殖。

参考文献：

Cuello F, et al. Evidence for direct regulation of myocardial Na+/H+ exchanger isoform 1 phosphorylation and activity by 90-kDa ribosomal S6 kinase (RSK): effects of the novel and specific RSK inhibitor fmk on responses to alpha1-adrenergic stimulation.

Bain J, et al. The selectivity of protein kinase inhibitors: a further update. Biochem J. 2007 Dec 15;408(3):297-315.

Kang S, et al. FGFR3 activates RSK2 to mediate hematopoietic transformation through tyrosine phosphorylation of RSK2 and activation of the MEK/ERK pathway. Cancer Cell. 2007 Sep;12(3):187-9.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。