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Macitentan

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：马西替坦

Catalog_No：HY-14184

CAS：441798-33-0

产品活性：Macitentan (ACT-064992) 是有口服活性，非多肽 ETA 和 ETB (内皮素受体)双拮抗剂。Macitentan 有用于特发性肺纤维化和肺动脉高压的潜力。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Macitentan (ACT-064992) 是一种具有口服活性的非肽双重 ETA 和 ETB（内皮素受体）拮抗剂。 Macitentan 具有治疗特发性肺纤维化 (IPF) 和肺动脉高压 (PAH) 的潜力^[1]。 IC50 和靶标：ETA/ETB^[1] 体外当微血管内皮细胞与 BOS 或 macitentan 预孵育时，管形成能力恢复（ ACT-064992)，也减少了间充质标志物的表达，恢复了 CD31 的表达以及 VEGF-A 和 VEGF-A165b 之间的失衡^[1]。 Macitentan 抑制 OATP1B1 介导的阿托伐他汀摄取和 OATP1B3 介导的雌酮-3-硫酸盐摄取，IC₅₀ ± SE 值分别为 6.3 ± 0.7 和 11.8 ± 5.0?μM^[3] 。用 macitentan 或 ACT-132577 处理不会导致 HeyA8-MDR 中 R123 的细胞内积累，表明这些化合物不是 P-gp 抑制剂^[4]。 体内：Macitentan（ACT-064992；25 mg/kg/天，口服）可防止血管活性因子和纤维化因子的产生增加、NF-κB 激活、结构和功能改变, 并增加 2 型糖尿病中细胞外基质蛋白的产生^[2]。 Macitentan (10 mg/kg, po) 加上每周一次的 5 mg/kg 紫杉醇，显着降低小鼠 HeyA8-MDR 肿瘤的重量（大小）。 macitentan（10 或 50 mg/kg，但不是 5 mg/kg）和紫杉醇或 macitentan（10 mg/kg）和顺铂的联合治疗显着减少了增殖的 Ki-67 阳性细胞的数量^{[4]< /sup>。}

体外：当微血管内皮细胞与 BOS 或 macitentan (ACT-064992) 预孵育时，管形成能力恢复，同时减少间充质标志物的表达并恢复 CD31 表达以及 VEGF-A 和 VEGF-A165b 之间的失衡^{[1]< /sup>。 Macitentan 抑制 OATP1B1 介导的阿托伐他汀摄取和 OATP1B3 介导的雌酮-3-硫酸盐摄取，IC₅₀ ± SE 值分别为 6.3 ± 0.7 和 11.8 ± 5.0 μM[3]< /sup>。用 macitentan 或 ACT-132577 处理不会导致 HeyA8-MDR 中 R123 的细胞内积累，表明这些化合物不是 P-gp 抑制剂[4]。}

体内：Macitentan（ACT-064992；25 毫克/千克/天，口服）在 2 型糖尿病中防止血管活性因子和纤维化因子的产生增加、NF-κB 激活、结构和功能改变，并增加细胞外基质蛋白的产生^[2]。 Macitentan (10 mg/kg, po) 加上每周一次的 5 mg/kg 紫杉醇，显着降低小鼠 HeyA8-MDR 肿瘤的重量（大小）。 macitentan（10 或 50 mg/kg，但不是 5 mg/kg）和紫杉醇或 macitentan（10 mg/kg）和顺铂的联合治疗显着减少了增殖的 Ki-67 阳性细胞的数量^{[4]< /sup>。}

参考文献：

Corallo C, et al. Bosentan and macitentan prevent the endothelial-to-mesenchymal transition (EndoMT) in systemic sclerosis: in vitro study. Arthritis Res Ther. 2016 Oct 6;18(1):228.

Sen S, et al. Renal, retinal and cardiac changes in type 2 diabetes are attenuated by macitentan, a dual endothelin receptor antagonist. Life Sci. 2012 Apr 13.

Bruderer S, et al. Effect of cyclosporine and rifampin on the pharmacokinetics of macitentan, a tissue-targeting dual endothelin receptor antagonist. AAPS J. 2012 Mar;14(1):68-78.

Kim SJ, et al. Antivascular therapy for multidrug-resistant ovarian tumors by macitentan, a dual endothelin receptor antagonist. Transl Oncol. 2012 Feb;5(1):39-47.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。