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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:达拉非尼
Catalog_No:HY-14660
CAS:1195765-45-7
产品活性:Dabrafenib (GSK2118436A) 是ATP竞争型的 Raf 抑制剂,抑制 C-Raf 和 B-RafV600E 的 IC50 分别为 5 nM 和 0.6 nM[4]。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Dabrafenib (GSK2118436A) 是 Raf 的 ATP 竞争性抑制剂,对 C-Raf 的 IC50 分别为 5 nM 和 0.6 nM 和 B-RafV600E,分别[4]。 IC50 和目标:IC50:0.6 nM (BRAFV600E),5 nM (CRAF)[4] 体外:/ i> Dabrafenib (GSK2118436, 1 μM) 和 0.01 μM GSK1120212 抑制 NRAS 突变体克隆中超过 90% 的细胞生长。 GSK2118436 足以降低 A375[1] 中的 S6P 磷酸化。 Dabrafenib 抑制 PolyP 介导的血管屏障通透性、炎症生物标志物的上调、白细胞的粘附/迁移以及核因子-κB、肿瘤坏死因子-α 和白介素-6 的激活和/或产生[2]< /sup>。 Dabrafenib 通过增强人内皮细胞中细胞粘附分子 (CAM) 的表达来抑制 HMGB1 的释放并下调 HMGB1 依赖性炎症反应[3]。 体内达拉非尼治疗的女性大多具有不成熟的生殖道,没有排卵迹象,与年龄匹配的对照组相似;然而,经 DAB 处理的雌性阴道角质化并在组织学上打开阴道[5]。
体外:Dabrafenib (GSK2118436, 1 μM) 和 0.01 μM GSK1120212 抑制 NRAS 突变体克隆中超过 90% 的细胞生长。 GSK2118436 足以降低 A375[1] 中的 S6P 磷酸化。 Dabrafenib 抑制 PolyP 介导的血管屏障通透性、炎症生物标志物的上调、白细胞的粘附/迁移以及核因子-κB、肿瘤坏死因子-α 和白介素-6 的激活和/或产生[2]< /sup>。 Dabrafenib 通过增强人内皮细胞中细胞粘附分子 (CAM) 的表达来抑制 HMGB1 的释放并下调 HMGB1 依赖性炎症反应[3]。
体内:Dabrafenib 治疗的女性生殖道大多未成熟,没有排卵迹象,与年龄匹配的对照组相似;然而,经 DAB 处理的雌性阴道角质化并在组织学上打开阴道[5]。
参考文献:
Greger JG, et al. Combinations of BRAF, MEK, and PI3K/mTOR inhibitors overcome acquired resistance to the BRAF inhibitor GSK2118436 dabrafenib, mediated by NRAS or MEK mutations. Mol Cancer Ther, 2012, 11(4), 909-920.
Lee S, et al. Anti-inflammatory effects of dabrafenib on polyphosphate-mediated vascular disruption. Chem Biol Interact. 2016 Jul 22.
Jung B, et al. Anti-septic effects of dabrafenib on HMGB1-mediated inflammatory responses. BMB Rep. 2016 Apr;49(4):214-9.
Alexander M Menzies, et al. Dabrafenib and its potential for the treatment of metastatic melanoma. Drug Des Devel Ther. 2012; 6: 391–405.
Posobiec LM, et al. Early Vaginal Opening in Juvenile Female Rats Given BRAF-Inhibitor Dabrafenib Is Not Associated with Early Physiologic Sexual Maturation. Birth Defects Res B Dev Reprod Toxicol. 2015 Dec;104(6):244-52.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。