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Bardoxolone

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：巴多索隆

Catalog_No：HY-14909

CAS：218600-44-3

产品活性：Bardoxolone 是一种 新型核调节因子 (Nrf-2)激活剂。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Bardoxolone 是一种新型核调节因子 (Nrf-2) 激活剂。 IC50 和靶标：Nrf-2^[1] 体外甲基巴多索隆，一种新型合成三萜类化合物和抗氧化炎症调节剂，可有效诱导 Nrf2 和抑制 NF-κB 和 Janus 激活激酶/STAT 信号转导。 Bardoxolone methyl 已被证明可在癌细胞系中诱导分化、抑制增殖并诱导细胞凋亡^[2]。 体内：甲基巴多索隆处理的猴子的肾脏切片显示巨蛋白表达降低，尽管各组间的 mRNA 表达相似。巨蛋白表达的可视化降低通过光密度分析得到证实，这表明给予甲基巴多索隆显着降低了猴肾中的巨蛋白表达。给予甲基巴多索隆不影响肾脏中cubilin的蛋白表达或肾脏中cubilin的mRNA表达。第 28 天，给予甲基巴多索隆的猴子的肌酐清除率与基线和媒介物处理的动物显着不同。给予甲基巴多索隆 28 天后，根据 24 小时尿液测定尿白蛋白肌酐比值 (UACR)与接受载体的动物相比，收集量显着增加。值得注意的是，UACR 在载体处理的动物中降低了 53.3%，在甲基巴多索隆处理的猴子中增加了 27.9%^[3]。雄性 C57BL/6J 小鼠在 HFD 喂养期间口服 BARD (HFD/BARD)，仅喂食高脂肪饮食 (HFD)，或喂食低脂肪饮食 (LFD) 21 周。与 LFD 小鼠相比，HFD 小鼠的 F4/80 冠状结构数量显着增加 (+95%；p<0.001)，而 BARD 可有效阻止这种情况 (?50%；p<0.01)。同样，与 LFD 小鼠相比，HFD 小鼠的 F4/80 间质巨噬细胞数量显着增加 98% (p<0.001)，与 HFD/BARD 小鼠相比显着增加 32% (p<0.01)^{[4]< /sup>。}

体外：Bardoxolone methyl 是一种新型合成三萜类化合物和抗氧化炎症调节剂，可有效诱导 Nrf2 并抑制 NF-κB 和 Janus 激活激酶/STAT 信号传导。 Bardoxolone methyl 已被证明可在癌细胞系中诱导分化、抑制增殖并诱导细胞凋亡^[2]。

体内：来自 Bardoxolone 甲基化处理的猴子的肾脏切片显示巨蛋白表达降低，尽管各组的 mRNA 表达相似。巨蛋白表达的可视化降低通过光密度分析得到证实，这表明给予甲基巴多索隆显着降低了猴肾中的巨蛋白表达。给予甲基巴多索隆不影响肾脏中cubilin的蛋白表达或肾脏中cubilin的mRNA表达。第 28 天，给予甲基巴多索隆的猴子的肌酐清除率与基线和媒介物处理的动物显着不同。给予甲基巴多索隆 28 天后，根据 24 小时尿液测定尿白蛋白肌酐比值 (UACR)与接受载体的动物相比，收集量显着增加。值得注意的是，UACR 在载体处理的动物中降低了 53.3%，在甲基巴多索隆处理的猴子中增加了 27.9%^[3]。雄性 C57BL/6J 小鼠在 HFD 喂养期间口服 BARD (HFD/BARD)，仅喂食高脂肪饮食 (HFD)，或喂食低脂肪饮食 (LFD) 21 周。与 LFD 小鼠相比，HFD 小鼠的 F4/80 冠状结构数量显着增加（+95%；p<0.001），而 BARD 可有效阻止这种情况（-50%；p<0.01）。同样，与 LFD 小鼠相比，HFD 小鼠的 F4/80 间质巨噬细胞数量显着增加 98% (p<0.001)，与 HFD/BARD 小鼠相比显着增加 32% (p<0.01)^{[4]< /sup>。}

参考文献：

McCullough PA, et al. Cardiac and renal function in patients with type 2 diabetes who have chronic kidney disease: potential effectsof bardoxolone methyl. Drug Des Devel Ther. 2012;6:141-9.

Hong DS, et al. A phase I first-in-human trial of bardoxolone methyl in patients with advanced solid tumors and lymphomas. Clin Cancer Res. 2012 Jun 15;18(12):3396-406.

Reisman SA, et al. Bardoxolone Methyl Decreases Megalin and Activates Nrf2 in the Kidney. J Am Soc Nephrol. 2012 Oct;23(10):1663-73.

Dinh CH, et al. Bardoxolone Methyl Prevents Mesenteric Fat Deposition and Inflammation in High-Fat Diet Mice. ScientificWorldJournal. 2015;2015:549352.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。