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Copanlisib

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：库潘尼西

Catalog_No：HY-15346

CAS：1032568-63-0

产品活性：Copanlisib (BAY 80-6946) 是一种有效的，选择性的和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα，PI3Kδ，PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC₅₀ 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外，Copanlisib 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib 具有优异的抗肿瘤活性。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Copanlisib (BAY 80-6946) 是一种有效的、选择性的和 ATP 竞争性泛 I 类 PI3K 抑制剂，IC₅₀ 为 0.5 PI3Kα、PI3Kδ、PI3Kβ 和 PI3Kγ 分别为 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。 Copanlisib 对除 mTOR 之外的其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2,000 倍。 Copanlisib 具有优异的抗肿瘤活性^[1]。 IC50 和目标：IC50：0.5 nM (PI3Kα)、0.7 nM (PI3Kδ)、3.7 nM (PI3Kβ)、6.4 nM (PI3Kγ)、45 nM (mTOR)^[1] 体外： Copanlisib（BAY 80-6946；20-200 nM；24 小时；BT20 乳腺癌细胞）治疗诱导对拉帕替尼和曲妥珠单抗耐药的肿瘤细胞系子集发生细胞凋亡< sup>[1].
Copanlisib（BAY 80-6946；0.5-500 nM；2 小时；ELT3 细胞）治疗显示完全抑制 ELT3 细胞中 PI3K 介导的 AKT 磷酸化^{[1 ]}.
Copanlisib 可有效抑制一组人类肿瘤细胞系的细胞增殖。 Copanlisib 对具有 PIK3CA 激活突变的细胞系的平均 IC₅₀ 值为 19 nM，对 HER2 阳性细胞系的平均 IC₅₀ 值为 17 nM，而在 PIK3CA 野生型和HER2 阴性细胞的效力要低约 40 倍^[1]。 体内： Copanlisib（BAY 80-6946；0.5-6 mg/kg；静脉注射；每两天一次，每三天一次；持续 60 天；无胸腺裸鼠）治疗在大鼠 KPL4 肿瘤异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤活性^[1]。

体外：Copanlisib（BAY 80-6946；20-200 nM；24 小时；BT20 乳腺癌细胞）治疗诱导对拉帕替尼和曲妥珠单抗耐药的肿瘤细胞系子集发生细胞凋亡^[1]。
Copanlisib（BAY 80-6946；0.5-500 nM；2 小时；ELT3 细胞）处理显示完全抑制 ELT3 细胞中 PI3K 介导的 AKT 磷酸化^[1]。
Copanlisib 有效抑制一组人类肿瘤细胞系中的细胞增殖。 Copanlisib 对具有 PIK3CA 激活突变的细胞系的平均 IC₅₀ 值为 19 nM，对 HER2 阳性细胞系的平均 IC₅₀ 值为 17 nM，而在 PIK3CA 野生型和HER2 阴性细胞的效力要低约 40 倍^[1]。

体内：Copanlisib（BAY 80-6946；0.5-6 mg/kg；静脉注射；每两天一次，每三天一次；持续 60 天；无胸腺裸鼠）治疗在大鼠 KPL4 肿瘤异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤活性^{[1 ]}。

参考文献：

Liu N, et al. BAY 80-6946 is a highly selective intravenous PI3K inhibitor with potent p110α and p110δ activities in tumor cell lines and xenograft models. Mol Cancer Ther. 2013 Nov;12(11):2319-30.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。