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Cobicistat

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：可比司他;科比司他;可比西他;考西司他;考比泰特

Catalog_No：HY-10493

CAS：1004316-88-4

产品活性：Cobicistat 是有效，选择性的细胞色素酶 P450 3A (CYP3A) 抑制剂，IC₅₀ 值为30-285 nM。 Cobicistat 是一种药代动力学增强剂，可增强抗 HIV 药物的吸收。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Cobicistat 是一种有效的选择性细胞色素 P450 3A (CYP3A) 酶抑制剂，IC₅₀ 为 30-285 nM。 Cobicistat 是一种药代动力学增强剂，可增加多种 HIV 药物的整体吸收。 IC50 和目标：IC50：30-285 nM（细胞色素 P450）^[1] 体外： 在 HIV-1 蛋白酶测定和抗病毒中细胞测定。 Cobicistat 对 HIV-1 蛋白酶无活性 (IC₅₀>30 μM)。在多周期 5 天 MT-2 HIV 感染试验中，Cobicistat 对 HIV 复制没有抑制作用 (EC₅₀>30 μM)。在使用 MT-2 细胞的试验中，Cobicistat 表现出最小的细胞毒性，CC₅₀ 值高于 80 μM^[1]。
人 CYP3A 的抑制模式Cobicistat 和 Ritonavir 具有相同的 CYP3A 抑制作用机制。它表明其对 CYP3A 的抑制作用可能直接涉及 CYP3A 酶的血红素基团^[1]。
在这些测定中，Cobicistat 的不良反应极小，表明与 CYP3A 相关的潜在毒性较低改变脂质代谢。
在人脂肪细胞的脂质积累试验中，Ritonavir 显示出明显的作用，EC₅₀ 为 16 μM。然而，Cobicistat 在浓度高达 30 μM^[1] 时没有效果。
在小鼠脂肪细胞的葡萄糖摄取测定中，Ritonavir 在浓度为 10 μM 时表现出明显的效果。相比之下，Cobicistat (10 μM) 对葡萄糖摄取的影响明显较小^[1]。

体外：在 HIV-1 蛋白酶酶促测定和抗病毒细胞测定中。 Cobicistat 对 HIV-1 蛋白酶无活性 (IC₅₀>30 μM)。在多周期 5 天 MT-2 HIV 感染试验中，Cobicistat 对 HIV 复制没有抑制作用 (EC₅₀>30 μM)。在使用 MT-2 细胞的试验中，Cobicistat 表现出最小的细胞毒性，CC₅₀ 值高于 80 μM^[1]。
人 CYP3A 的抑制模式Cobicistat 和 Ritonavir 具有相同的 CYP3A 抑制作用机制。它表明其对 CYP3A 的抑制作用可能直接涉及 CYP3A 酶的血红素基团^[1]。
在这些测定中，Cobicistat 的不良反应极小，表明与 CYP3A 相关的潜在毒性较低改变脂质代谢。
在人脂肪细胞的脂质积累试验中，Ritonavir 显示出明显的作用，EC₅₀ 为 16 μM。然而，Cobicistat 在浓度高达 30 μM^[1] 时没有效果。
在小鼠脂肪细胞的葡萄糖摄取测定中，Ritonavir 在浓度为 10 μM 时表现出明显的效果。相比之下，Cobicistat (10 μM) 对葡萄糖摄取的影响明显较小^[1]。

参考文献：

Lianhong Xu, et al. Cobicistat (GS-9350): A Potent and Selective Inhibitor of Human CYP3A as a Novel Pharmacoenhancer. ACS Med. Chem. Lett., 2010, 1 (5), pp 209–213;Temesgen Z. Cobicistat, a pharmacoenhancer for HIV treatments. Drugs Today (Barc). 2013 Apr;49(4):233-7.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。