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Capecitabine

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：卡培他滨

Catalog_No：HY-B0016

CAS：154361-50-9

产品活性：Capecitabine 是一种可用于口服的前药，可由胸苷磷酸化酶催化转变为其活性代谢物 Fluorouracil (FU)。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：卡培他滨是一种口服前药，可通过胸苷磷酸化酶转化为其活性代谢物 5-FU。 IC50 和目标：DNA/RNA 合成^[1] 体外： Capecitabine 是一种抗癌化疗药物。它被归类为抗代谢物。卡培他滨通过羧酸酯酶（CES1 和 2）、胞苷脱氨酶（CDD）和胸苷磷酸化酶 (TP)，存在于肝脏和肿瘤中。卡培他滨仅在高浓度时在体外诱导显着的细胞毒性作用。平均 IC₅₀ 值从 COLO205 细胞中的 860 μM 到 HCT8 细胞中的 6000 μM 不等^[2]。 体内：一项药代动力学/药效学研究是在接受 0.52 和 2.1 mmol/kg/d 卡培他滨口服强饲法的 HCT 116 异种移植小鼠中进行的。以 0.52 mmol/kg/天给药的卡培他滨诱导部分控制 HCT 116 异种移植肿瘤生长：第 21 天的生长速率 =7.5±0.5。卡培他滨 2.1 mmol/kg/天在治疗期间实现对肿瘤生长的完全控制：生长速率 =第 21 天为 1±0.2^[2]。

体外：卡培他滨是一种抗癌化疗药物。它被归类为抗代谢物。卡培他滨通过羧酸酯酶（CES1 和 2）、胞苷脱氨酶（CDD）和胸苷磷酸化酶 (TP)，存在于肝脏和肿瘤中。卡培他滨仅在高浓度时在体外诱导显着的细胞毒性作用。平均 IC₅₀ 值从 COLO205 细胞中的 860 μM 到 HCT8 细胞中的 6000 μM 不等^[2]。

体内：在携带 HCT 116 异种移植物的小鼠中进行药代动力学/药效学研究，小鼠通过口服强饲法接受 0.52 和 2.1 mmol/kg/d 的卡培他滨。以 0.52 mmol/kg/天给药的卡培他滨诱导部分控制 HCT 116 异种移植肿瘤生长：第 21 天的生长速率 =7.5±0.5。卡培他滨 2.1 mmol/kg/天在治疗期间实现对肿瘤生长的完全控制：生长速率 =第 21 天为 1±0.2^[2]。

参考文献：

PharmD CM, et al. Capecitabine: A review. Clinical Therapeutics. 2005 Jan; 27(1): 23-44.

Guichard SM, et al. Gene expression predicts differential capecitabine metabolism, impacting on both pharmacokinetics and antitumour activity. Eur J Cancer. 2008 Jan;44(2):310-7.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。