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VU 0357121

CAS No. : 433967-28-3

MCE 国际站：VU 0357121

产品活性：VU 0357121 是一种高选择性的 mGlu5R 正变构调节剂 (PAM)，EC₅₀ 为 33 nM。VU 0357121 对其他 mGlu 受体亚型无活性或具有非常弱的拮抗作用。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点：mGluR

In Vitro: VU 0357121 has the ability to enhance glutamate sensitivity of mGlu5 is likely due to the interaction at a site on the receptor distinct from the MPEP binding site. VU 0357121 does not bind at the MPEP allosteric site of mGlu5, thus does not possess mGlu5 NAM activity. The A809V/rmGlu5 mutation inhibited the ability of VU 0357121 to shift the glutamate concentration response curve, whereas the response to VU 0357121 is not altered by the F585I/rmGlu5 mutation. VU 0357121 shows weaker cooperativity in the Ca²⁺ mobilization assay in the low-expressing HEK293A-mGlu5 cell line.

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货号: HY-15393

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