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Donepezil Hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：盐酸多奈哌齐

Catalog_No：HY-B0034

CAS：120011-70-3

产品活性：Donepezil Hydrochloride (E2020) 是一种可逆的选择性 AChE 抑制剂，对AChE 的 IC₅₀ 为 6.7 nM。对 AChE 的选择性高于 BuChE^[1][1][1]。Donepezil Hydrochloride对 Aβ42 神经毒性具有神经保护作用^[2]。

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture

生物活性：Donepezil Hydrochloride (E2020) 是一种可逆的选择性 AChE 抑制剂，对 AChE 活性的 IC₅₀ 为 6.7 nM。 Donepezil 对 AChE 的选择性高于 BuChE^[1]。 Donepezil 对 Aβ42 神经毒性具有神经保护作用^[2]。 体外多奈哌齐的神经保护机制与增强 Akt 和 GSK-3β 的磷酸化以及降低 tau 和糖原合成酶的磷酸化有关^[2] . 体内实验：多奈哌齐治疗 (3 mg/kg) 可显着阻止东莨菪碱诱导的小鼠记忆障碍的进展^[3]。
多奈哌齐的药代动力学研究表明，口服治疗（3 和 10 mg/kg）后，多奈哌齐的平均血浆峰值浓度分别约为 1.2±0.4 小时和 1.4±0.5 小时；绝对生物利用度计算为 3.6%^[3]。

体外：多奈哌齐的神经保护机制与增强Akt和GSK-3β的磷酸化，降低tau和糖原合成酶的磷酸化有关^[2]。

体内：Donepezil 治疗 (3 mg/kg) 显着阻止东莨菪碱诱导的小鼠记忆障碍的进展^[3]。
多奈哌齐的药代动力学研究表明，口服治疗（3 和 10 mg/kg）后，多奈哌齐的平均血浆峰值浓度分别约为 1.2±0.4 小时和 1.4±0.5 小时；绝对生物利用度计算为 3.6%^[3]。

参考文献：

H Ogura, et al. Comparison of inhibitory activities of donepezil and other cholinesterase inhibitors on acetylcholinesterase and butyrylcholinesterase in vitro. Methods Find Exp Clin Pharmacol. 2000 Oct;22(8):609-13.

Min-Young Noh,et al. Neuroprotective effects of donepezil through inhibition of GSK-3 activity in amyloid-beta-induced neuronal cell death. J Neurochem. 2009 Mar;108(5):1116-25.

Chang Yell Shin, et al. The Effects of Donepezil, an Acetylcholinesterase Inhibitor, on Impaired Learning and Memory in Rodents. Biomol Ther (Seoul). 2018 May 1;26(3):274-281.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。