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Ruxolitinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：鲁索利替尼;卢索替尼;鲁索替尼;芦可替尼

Catalog_No：HY-50856

CAS：941678-49-5

产品活性：Ruxolitinib (INCB18424) 是有效，选择性的 JAK1/2 抑制剂， IC₅₀ 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM，选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 (autophagy)，通过毒性线粒体自噬 (mitophagy) 杀死肿瘤细胞。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Ruxolitinib (INCB18424) 是一种有效的选择性 JAK1/2 抑制剂，无细胞试验中的 IC₅₀ 分别为 3.3 nM 和 2.8 nM，对 JAK1/2 的选择性是 JAK3^[1] 的 130 倍。 Ruxolitinib 诱导自噬，并通过毒性线粒体自噬^[3] 杀死肿瘤细胞。 IC50 和靶标：IC50：3.3 nM (JAK1)，2.8 nM (JAK2) 体外鲁索利替尼有效且选择性地抑制 JAK2V617F 介导的信号传导和增殖，显着增加细胞凋亡一种剂量依赖性方式，在 64 nM 时导致 Ba/F3 细胞中线粒体去极化的细胞加倍。
Ruxolitinib 显示出显着的抗红细胞集落形成的效力，IC₅₀ 为 67 nM，并抑制正常供体和真性红细胞增多症患者红细胞祖细胞的增殖，IC₅₀ 值分别为 407 nM 和 223 nM^[1]。 体内：Ruxolitinib（180 mg/kg，口服，每天两次）导致第 22 天的存活率超过 90%，并显着降低脾肿大和循环水平JAK2V617F 驱动的小鼠模型^[1]。
在 Ruxolitinib 组中，主要终点是在骨髓纤维化的双盲试验中，41.9% 的患者达到了 0.7%，而安慰剂组为 0.7%。 Ruxolitinib 可维持脾脏体积减少，总症状评分改善 50% 或更多^[2]。

体外：Ruxolitinib 有效且选择性地抑制 JAK2V617F 介导的信号传导和增殖，以剂量依赖性方式显着增加细胞凋亡，并且在 64 nM 时导致 Ba/F3 细胞中具有去极化线粒体的细胞加倍。
Ruxolitinib 显示出显着的抗红细胞作用集落形成，IC₅₀ 为 67 nM，并抑制正常供体和真性红细胞增多症患者红细胞祖细胞的增殖，IC₅₀ 值分别为 407 nM 和 223 nM^[1]。

体内：Ruxolitinib（180 mg/kg，口服，每天两次）导致第 22 天时的存活率超过 90%，并显着降低脾肿大和炎症细胞因子的循环水平，并优先消除肿瘤细胞，从而显着延长存活时间，而无骨髓抑制或JAK2V617F 驱动的小鼠模型中的免疫抑制作用^[1]。
在 Ruxolitinib 组中，41.9% 的患者达到主要终点，而安慰剂组为 0.7%在骨髓纤维化的双盲试验中。 Ruxolitinib 可维持脾脏体积减少，总症状评分改善 50% 或更多^[2]。

参考文献：

Quintas-Cardama A, et al. Preclinical characterization of the selective JAK1/2 inhibitor INCB018424: therapeutic implications for the treatment of myeloproliferative neoplasms. Blood, 2010, 115(15), 3109-3117.

Verstovsek S, et al. A double-blind, placebo-controlled trial of ruxolitinib for myelofibrosis. N Engl J Med, 2012, 366(9), 799-807.

Tavallai M, et al. Rationally Repurposing Ruxolitinib (Jakafi (®)) as a Solid Tumor Therapeutic.Front Oncol. 2016 Jun 13;6:142.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。