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Filanesib

CAS No. : 885060-09-3

MCE 国际站：Filanesib

产品活性：Filanesib (ARRY-520) 是一种选择性的，非竞争性的纺锤体驱动蛋白 (KSP) 抑制剂，对人 KSP 作用的 IC₅₀ 值为 6 nM。Filanesib 在体外能通过诱导自噬 (apoptosis) 导致细胞死亡。Filanesib 具有高效的抗增生活性。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage  |  Cytoskeleton  |  Apoptosis

作用靶点：Kinesin  |  Apoptosis

In Vitro: Filanesib induces mitotic arrest in multiple cell lines.
Filanesib exhibits anti-proliferative against a broad range of human and rodent tumor cell lines, including a variety of leukemias and solid tumors, with EC₅₀s between 0.4 nM and 14.4 nM.
Filanesib (0.001-0.1 nM; 36 hours) induces apoptosis in a dose-dependent manner in HeLa cells.
Filanesib (3.13-6.25 nM; 44 hours) causes accumulation of cells in the G2/M phase of the cell cycle in a dose-dependent manner in HeLa cells.
Filanesib potently induces cell cycle block and subsequent death in leukemic cells via the mitochondrial pathway and has potential to eradicate AML progenitor cells.
Filanesib (3 μM; 6-24 hours) is able to induce caspase-2 activation.
Filanesib (0.003-3 μM; 24-48 hours) is cytotoxic in Type II EOC cells.

In Vivo: Filanesib (20 mg/kg, 30 mg/kg; i.p.; q4dx3) has anti-tumor activitiy in vivo.

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货号: HY-15187

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