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Mirabegron

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：米拉贝隆

Catalog_No：HY-14773

CAS：223673-61-8

产品活性：Mirabegron 是一种选择性的肾上腺素受体 (β₃-adrenoceptor) 激动剂，EC₅₀ 为 22.4 nM。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Mirabegron 是一种选择性 β₃-adrenoceptor 激动剂，EC₅₀ 为 22.4 nM。 IC50 和目标：EC50：22.4 nM（β₃-肾上腺素能受体）^[1] 体外： Mirabegron ( YM178) 增加表达人 β₃-肾上腺素能受体 (AR) 的中国仓鼠卵巢 (CHO) 细胞中的环 AMP 积累。 EC₅₀ 值为 22.4 nM。 Mirabegron 对人 β₁- 和 β₂-AR 的 EC₅₀ 值分别为 10,000 nM 或更高。米拉贝隆在用 10^-6 M 卡巴胆碱 (CCh) 预收缩的大鼠膀胱条中的 EC₅₀ 为 5.1 μM，而在用 10^{-7 预收缩的人膀胱条中的 EC₅₀} M CCh 为 0.78 μM。 Mirabegron 浓度依赖性地增加表达人 β₃-ARs 的 CHO 细胞中 cAMP 的积累，EC₅₀ 值和 IA 分别为 22.4 nM 和 0.8。 Mirabegron对β₁-和β₂-ARs几乎没有激动作用。与 EC₅₀ 值相比，Mirabegron 的效力约为异丙肾上腺素的三分之一。 Mirabegron 的最大松弛作用为 CCh 的 94±1%，表明 Mirabegron 在大鼠膀胱中起着完全激动剂的作用。米拉贝隆的最大松弛作用为89.4±2.3%^[1]。 体内研究： Mirabegron (YM178) 在麻醉大鼠中产生剂量依赖性的膀胱节律性收缩频率降低。相反，米拉贝隆在高达 3 mg/kg iv 时不会降低节律性膀胱收缩的幅度。相反，Oxybutynin 在 0.272 mg/kg iv 或更高的剂量下显着增加了节律性膀胱收缩的频率并降低了其振幅^[1]。

体外：Mirabegron (YM178) 增加表达人 β₃-肾上腺素能受体 (AR) 的中国仓鼠卵巢 (CHO) 细胞中的环 AMP 积累。 EC₅₀ 值为 22.4 nM。 Mirabegron 对人 β₁- 和 β₂-AR 的 EC₅₀ 值分别为 10,000 nM 或更高。米拉贝隆在用 10^-6 M 卡巴胆碱 (CCh) 预收缩的大鼠膀胱条中的 EC₅₀ 为 5.1 μM，而在用 10^{-7 预收缩的人膀胱条中的 EC₅₀} M CCh 为 0.78 μM。 Mirabegron 浓度依赖性地增加表达人 β₃-ARs 的 CHO 细胞中 cAMP 的积累，EC₅₀ 值和 IA 分别为 22.4 nM 和 0.8。 Mirabegron对β₁-和β₂-ARs几乎没有激动作用。与 EC₅₀ 值相比，Mirabegron 的效力约为异丙肾上腺素的三分之一。 Mirabegron 的最大松弛作用为 CCh 的 94±1%，表明 Mirabegron 在大鼠膀胱中起着完全激动剂的作用。米拉贝隆的最大松弛作用为89.4±2.3%^[1]。

体内：Mirabegron (YM178) 在麻醉大鼠中产生剂量依赖性的节律性膀胱收缩频率降低。相反，米拉贝隆在高达 3 mg/kg iv 时不会降低节律性膀胱收缩的幅度。相反，Oxybutynin 在 0.272 mg/kg iv 或更高的剂量下显着增加了节律性膀胱收缩的频率并降低了其振幅^[1]。

参考文献：

Takasu T, et al. Effect of (R)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-4'-{2-[(2-hydroxy-2-phenylethyl)amino]ethyl} acetanilide (YM178), a novel selective beta3-adrenoceptor agonist, on bladder function. J Pharmacol Exp Ther. 2007 May;321(2):642-7.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。