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Nelfinavir Mesylate

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：甲磺酸奈非那韦

Catalog_No：HY-15287A

CAS：159989-65-8

产品活性：Nelfinavir Mesylate (AG 1343 Mesylate) 是一种有效的口服生物可利用的 HIV-1 蛋白酶抑制剂 (K_i=2 nM)，用于 HIV感染。Nelfinavir Mesylate (AG 1343 Mesylate) 是一种广谱的抗癌剂。

存储条件：4°C, stored under nitrogen

生物活性：Nelfinavir Mesylate (AG 1343 Mesylate) 是一种有效且具有口服生物利用度的 HIV-1 蛋白酶 抑制剂 (K_i=2 nM)，可用于 HIV 感染。 Nelfinavir Mesylate (AG 1343 Mesylate) 是一种广谱抗癌剂^[1][2][3]。 IC50 和目标：Ki：2 nM（HIV-1 蛋白酶）^[2] 体外： Nelfinavir (AG1341) Mesylate (1-10 μM；48 小时）抑制多发性骨髓瘤细胞的增殖^[4]。
Nelfinavir Mesylate 抑制 26S 胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体活性，损害增殖并引发骨髓瘤细胞系和新鲜血浆的凋亡细胞^[4].
Nelfinavir Mesylate（1-10 μM；17 小时）诱导多发性骨髓瘤细胞系凋亡^[4].
Nelfinavir甲磺酸盐（5 μM；0-24 小时）降低 AKT^[4] 的磷酸化。
Nelfinavir Mesylate 激活 caspase-3 的裂解，降低 AKT、STAT-3、 ERK1/2，并激活未折叠蛋白反应系统的促凋亡通路^[4]。
Nelfinavir 也是SARS-CoV 3CL^pro > 抑制剂，IC₅₀ 为 35.93 μM^[5]。 体内： Nelfinavir Mesylate（75 mg/kg；腹腔注射；每周 5 天，持续 21 天）减少 NOD/SCID 小鼠的多发性骨髓瘤细胞生长^{[4 ]}。

体外：Nelfinavir (AG1341) Mesylate（1-10 μM；48 小时）抑制多发性骨髓瘤细胞的增殖^[4]。
Nelfinavir Mesylate 抑制 26S 糜蛋白酶样蛋白酶体活性，损害增殖并触发骨髓瘤细胞系和新鲜浆细胞的凋亡^[4].
Nelfinavir Mesylate (1-10 μM; 17 hours) 诱导多发性骨髓瘤细胞系的凋亡^{[4]< /sup>.
Nelfinavir Mesylate（5 μM；0-24 小时）降低 AKT 的磷酸化[4]。
Nelfinavir Mesylate 激活 caspase-3 的裂解，降低AKT、STAT-3、ERK1/2 磷酸化，激活未折叠蛋白反应系统的促凋亡通路[4]。
奈非那韦也是SARS- CoV 3CLpro 抑制剂，IC₅₀ 为 35.93 μM[5]。}

体内：Nelfinavir Mesylate（75 mg/kg；腹腔注射；每周 5 天，持续 21 天）减少 NOD/SCID 小鼠的多发性骨髓瘤细胞生长^[4]。

参考文献：

Mondal D, et al. Nelfinavir suppresses signaling and nitric oxide production by human aortic endothelial cells: protective effects of thiazolidinediones. Ochsner J. 2013 Spring;13(1):76-90.

Kaldor SW, et al. Nelfinavir mesylate (AG1343): a potent, orally bioavailable inhibitor of HIV-1 protease. J Med Chem. 1997 Nov 21;40(24):3979-85.

Gills JJ, et al. Nelfinavir, A lead HIV protease inhibitor, is a broad-spectrum, anticancer agent that inducesendoplasmic reticulum stress, autophagy, and apoptosis in vitro and in vivo. Clin Cancer Res. 2007 Sep 1;13(17):5183-94.

Bono C, et al. The human immunodeficiency virus-1 protease inhibitor nelfinavir impairs proteasome activity and inhibits the proliferation of multiple myeloma cells in vitro and in vivo. Haematologica. 2012;97(7):1101‐1109.

Qi Sun, et al. Bardoxolone and bardoxolone methyl, two Nrf2 activators in clinical trials, inhibit SARS-CoV-2 replication and its 3C-like protease. Signal Transduct Target Ther. 2021 May 29;6(1):212.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。