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SB-674042

CAS No. : 483313-22-0

MCE 国际站：SB-674042

产品活性：SB-674042 是非肽类食欲肽 OX₁ 受体拮抗剂 (K_d=5.03 nM)，对 OX₁ 受体的结合能力约是对 OX₂ 受体 100 倍，IC₅₀ 分别为 3.76 nM 和 531 nM。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点：Orexin Receptor (OX Receptor)

In Vitro: SB-674042 ([³H]) (0.2-24 nM; 2 h) shows high-affinity and serves as a radio ligand suitable for labelling human OX1 receptors stably expressed in CHO cells.
SB-674042 (5 μM; 4 ℃ for 30 min, and 37 ℃ for 3 h) reduces the potency of CB1 receptor agonist (HY-14137) to phosphorylate ERK1/2 in HEK293 cells co-expressing the orexin-1 and CB1 receptors.
SB-674042 (1 μM; 24 h) eradicates the increase in mTOR phosphorylation in response to Orexin-A (HY-106224) (1 nM-1 μM; 24 h) in INS-1 cells, indicating activation of the mTOR pathway induced by orexin-A was dependent on the activated OX1 receptor.

In Vivo: SB-674042 (0.3 nM/0.3 μL; icv; single dose) reduces contextual and cues fear freezing responses in Stay animals in Stress Alternatives Model (SMA) in mice.

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货号: HY-10898

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