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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:替莫唑胺
Catalog_No:HY-17364
CAS:85622-93-1
产品活性:Temozolomide (NSC 362856) 是一种可透过血脑屏障的口服活性的 DNA 烷基化 (DNA alkylating) 剂。Temozolomide 也是一种促自噬 (autophagy) 和促凋亡剂 (apoptosis)。Temozolomide 对以低水平的 O6-烷基鸟嘌呤 DNA 烷基转移酶 (OGAT) 和功能失配修复系统为特征的肿瘤细胞有效。Temozolomide 具有抗肿瘤和抗血管生成作用。
存储条件:-20°C, protect from light, stored under nitrogen
生物活性:Temozolomide (NSC 362856) 是一种口服活性 DNA 烷化剂 剂,可穿过血脑屏障。 Temozolomide 也是一种促自噬 和促凋亡 剂。替莫唑胺可有效对抗以低水平 O6-烷基鸟嘌呤 DNA 烷基转移酶 (OGAT) 和功能性错配修复系统为特征的肿瘤细胞。替莫唑胺具有抗肿瘤和抗血管生成作用[1][2]。 IC50 和目标:DNA 烷化剂[1] 体外 替莫唑胺 (TZM) 是一种甲基化剂,可穿过血脑屏障,是适用于恶性神经胶质瘤和转移性黑色素瘤。 Temozolomide 可有效对抗以低水平 O6-烷基鸟嘌呤 DNA 烷基转移酶 (OGAT) 和功能错配修复系统 (MR)[1] 为特征的肿瘤细胞。测定替莫唑胺 (TZM) 在不同细胞系中的 IC50 值范围为 14.1 至 234.6 μM,分为两个明显不同的组:低 IC50 的细胞系值 (<50 μM),包括 A172 (14.1±1.1 μM) 和 LN229 细胞 (14.5±1.1 μM),以及具有高 IC50 值 (>100 μM) 的那些,包括 SF268 ( 147.2±2.1 μM)和SK-N-SH细胞(234.6±2.3 μM)[3]。 体内: 替莫唑胺 (TZM) 作为单一药物,与对照相比不会显着增加中值生存时间 (MST)。值得注意的是,在施用 100 或 200 mg/kg 替莫唑胺之前,颅内注射 NU1025 可显着延长对照组或仅接受替莫唑胺治疗组的寿命。分割替莫唑胺时,使用该方案获得的寿命延长 (ILS) 高于 NU1025 联合单次注射替莫唑胺时观察到的(生存曲线统计比较:NU1025 颅内注射 + 替莫唑胺 100 mg/kg×2 vs NU1025 +替莫唑胺 200 mg/kg;P=0.023)[1]。
体外:替莫唑胺 (TZM) 是一种甲基化剂,可穿过血脑屏障,适用于恶性神经胶质瘤和转移性黑色素瘤。 Temozolomide 可有效对抗以低水平 O6-烷基鸟嘌呤 DNA 烷基转移酶 (OGAT) 和功能错配修复系统 (MR)[1] 为特征的肿瘤细胞。测定替莫唑胺 (TZM) 在不同细胞系中的 IC50 值范围为 14.1 至 234.6 μM,分为两个明显不同的组:低 IC50 的细胞系值 (<50 μM),包括 A172 (14.1±1.1 μM) 和 LN229 细胞 (14.5±1.1 μM),以及具有高 IC50 值 (>100 μM) 的那些,包括 SF268 ( 147.2±2.1 μM)和SK-N-SH细胞(234.6±2.3 μM)[3]。
体内:与对照相比,替莫唑胺 (TZM) 作为单一药物不会显着增加中值生存时间 (MST)。值得注意的是,在施用 100 或 200 mg/kg 替莫唑胺之前,颅内注射 NU1025 可显着延长对照组或仅接受替莫唑胺治疗组的寿命。分割替莫唑胺时,使用该方案获得的寿命延长 (ILS) 高于 NU1025 联合单次注射替莫唑胺时观察到的(生存曲线统计比较:NU1025 颅内注射 + 替莫唑胺 100 mg/kg×2 vs NU1025 +替莫唑胺 200 mg/kg;P=0.023)[1]。
参考文献:
Tentori L, et al. Combined treatment with temozolomide and poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor enhances survival of mice bearing hematologic malignancy at the central nervous system site. Blood. 2002 Mar 15;99(6):2241-4.
Perazzoli G, et al. Temozolomide Resistance in Glioblastoma Cell Lines: Implication of MGMT, MMR, P-Glycoprotein and CD133 Expression. PLoS One. 2015 Oct 8;10(10):e0140131.
Mathieu V, et al. Combining Anti-Human VEGF with temozolomide increases the antitumor efficacy of temozolomide in a human glioblastoma orthotopic xenograft model. Neoplasia. 2008 Dec;10(12):1383-92.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。