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Carfilzomib

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：卡非佐米

Catalog_No：HY-10455

CAS：868540-17-4

产品活性：Carfilzomib (PR-171) 是不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，其在ANBL-6和RPMI 8226细胞中的 IC₅₀ 为5 nM。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.

生物活性：Carfilzomib (PR-171) 是一种不可逆的蛋白酶体抑制剂，在 ANBL-6 和 RPMI 8226 细胞中的 IC₅₀ 为 5 nM。 IC50 和靶标：IC50：5 nM（蛋白酶体）体外： Carfilzomib 对 β5 亚基中的 ChT-L 活性显示出优先的体外抑制效力，超过 80%在 10 nM 及以上的剂量下抑制，在高达 100 nM 的剂量下对 PGPH 和 TL 活性影响很小或没有影响。 Carfilzomib 降低 ANBL-6、RPMI 8226 细胞、U266 和 KAS-6/1 细胞的活力，IC₅₀ 小于 5 nM。 Carfilzomib 克服了 Dex 耐药性，因为 MM1.R 细胞的 IC₅₀ 为 15.2 nM，低于亲代 MM1.S 细胞^[1] 的 29.3 nM 值。与 carfilzomib 和 HDACI 共同治疗导致在各种套细胞淋巴瘤细胞系和原代套细胞淋巴瘤细胞中协同诱导细胞死亡。在 HF-4B 和 Granta 细胞中，卡非佐米或 ONX0912 与伏立诺他联合治疗可显着增加半胱天冬酶活化、PARP 裂解、JNK 活化、MnSOD2 诱导和 DNA 损伤^[2]。 体内 Carfilzomib（2.0 mg/kg，静脉注射）与 70 mg/kg 伏立诺他联合使用几乎可以消除 Granta-luciferace 细胞异种移植模型中的肿瘤生长。与使用单一药物或毒性极小的对照组相比，联合治疗可显着减少生物发光^[2]。

体外：Carfilzomib 在体外显示出对 β5 亚基中 ChT-L 活性的优先抑制效力，在 10 nM 和更高剂量时抑制超过 80%，在剂量高达 100 nM 时对 PGPH 和 TL 活性影响很小或没有影响。 Carfilzomib 降低 ANBL-6、RPMI 8226 细胞、U266 和 KAS-6/1 细胞的活力，IC₅₀ 小于 5 nM。 Carfilzomib 克服了 Dex 耐药性，因为 MM1.R 细胞的 IC₅₀ 为 15.2 nM，低于亲代 MM1.S 细胞^[1] 的 29.3 nM 值。与 carfilzomib 和 HDACI 共同治疗导致在各种套细胞淋巴瘤细胞系和原代套细胞淋巴瘤细胞中协同诱导细胞死亡。在 HF-4B 和 Granta 细胞中，卡非佐米或 ONX0912 与伏立诺他联合治疗可显着增加半胱天冬酶活化、PARP 裂解、JNK 活化、MnSOD2 诱导和 DNA 损伤^[2]。

体内：Carfilzomib (2.0 mg/kg, iv) 与 70 mg/kg vorinostat 联用几乎消除了 Granta-luciferace 细胞异种移植模型中的肿瘤生长。与使用单一药物或毒性极小的对照组相比，联合治疗可显着减少生物发光^[2]。

参考文献：

Kuhn DJ, et al. Potent activity of carfilzomib, a novel, irreversible inhibitor of the ubiquitin-proteasome pathway, against preclinical models of multiple myeloma. Blood. 2007 Nov 1;110(9):3281-90.

Dasmahapatra G, et al. Carfilzomib interacts synergistically with histone deacetylase inhibitors in mantle cell lymphoma cells in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2011 Sep;10(9):1686-97.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。