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Oxaliplatin

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：奥沙利铂

Catalog_No：HY-17371

CAS：61825-94-3

产品活性：Oxaliplatin 是一种 DNA 合成 抑制剂。Oxaliplatin 会导致 DNA 交联损伤，阻止 DNA 复制和转录并导致细胞死亡。Oxaliplatin 以时间依赖方式抑制人黑色素瘤细胞系 C32 和 G361，IC₅₀ 值分别为 0.98 μM 和 0.14 μM。Oxaliplatin 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。

存储条件：4°C, protect from light

生物活性：Oxaliplatin 是一种DNA 合成 抑制剂。 Oxaliplatin 引起 DNA 交联损伤，阻止 DNA 复制和转录并诱导细胞凋亡。奥沙利铂可用于癌症研究^[1][2][3]。 IC50 和目标：IC50：DNA 合成^[1] 体外： 奥沙利铂（24-72 小时；2-128 μM；HCC、HCCLM3和 Hep3B 细胞）抑制细胞生长并诱导细胞凋亡^[1]。
奥沙利铂（10 μM；15-240 分钟；CEM 细胞）诱导原发性和继发性 DNA 损伤，包括 DNA 交联(ISC) 和 DNA-蛋白质交联 (DPC)^[2]。
奥沙利铂（0.01 至 100 μM；24 小时）有效抑制膀胱癌细胞系 RT4 和 TCCSUP、卵巢癌细胞系 A2780、结肠癌细胞系 HT-29、胶质母细胞瘤细胞系 U-373MG 和 U-87MG 以及黑色素瘤细胞系 SK-MEL-2 和 HT-144，IC₅₀ 为 11 μM，分别为 15 μM、0.17 μM、0.97 μM、2.95 μM、17.6 μM、30.9 μM 和 7.85 μM^[3]。 体内奥沙利铂（5-10 mg/kg；腹腔注射；32 天；裸鼠）抑制肿瘤生长^[1]。

体外：Oxaliplatin（24-72 小时；2-128 μM；HCC、HCCLM3 和 Hep3B 细胞）抑制细胞生长并诱导细胞凋亡^[1]。
Oxaliplatin（10 μM；15-240 分钟； CEM 细胞 ) 诱导原发性和继发性 DNA 损伤，包括 DNA 交联 (ISC) 和 DNA-蛋白质交联 (DPC)^[2]。
奥沙利铂（0.01 至 100 μM； 24 小时）有效抑制膀胱癌细胞系 RT4 和 TCCSUP、卵巢癌细胞系 A2780、结肠癌细胞系 HT-29、胶质母细胞瘤细胞系 U-373MG 和 U-87MG，以及黑色素瘤细胞系 SK-MEL-2 和 HT- 144 的 IC₅₀ 分别为 11 μM、15 μM、0.17 μM、0.97 μM、2.95 μM、17.6 μM、30.9 μM 和 7.85 μM^[3]。

体内：奥沙利铂（5-10 mg/kg；腹腔注射；32 天；裸鼠）抑制肿瘤生长^[1]。

参考文献：

Raymond E, et al. Oxaliplatin: a review of preclinical and clinical studies. Ann Oncol. 1998 Oct;9(10):1053-71.

Mohammed MQ, et al. Oxaliplatin is active in vitro against human melanoma cell lines: comparison with NSC 119875 and NSC 241240. Anticancer Drugs. 2000 Nov;11(10):859-63.

Pendyala L, et al. In vitro cytotoxicity, protein binding, red blood cell partitioning, and biotransformation of oxaliplatin. Cancer Res. 1993 Dec 15;53(24):5970-6.

Wang Z, et al. Oxaliplatin induces apoptosis in hepatocellular carcinoma cells and inhibits tumor growth. Expert Opin Investig Drugs. 2009 Nov;18(11):1595-604;Mathé G, et al. Oxalato-platinum or 1-OHP, a third-generation platinum complex: an experimental and clinical appraisal and preliminary comparison with cis-platinum. Biomed Pharmacother. 1989;43(4):237-50.

Schellingerhout D, et al. Impairment of retrograde neuronal transport in oxaliplatin-induced neuropathy demonstrated by molecular imaging. PLoS One. 2012;7(9):e45776. doi: 10.1371/journal.pone.0045776. Epub 2012 Sep 20.

Park GY, et al. Phenanthriplatin, a monofunctional DNA-binding platinum anticancer drug candidate with unusual potency and cellular activity profile. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Jul 24;109(30):11987-92.

Yi Yao, et al. Comparative proteomic analysis of colon cancer cells in response to oxaliplatin treatment. Biochim Biophys Acta. 2009 Oct;1794(10):1433-40.

Garrett MJ, et, al. Capecitabine, Oxaliplatin, and Bevacizumab (BCapOx) Regimen for Metastatic Colorectal Cancer. Hosp Pharm. 2017 May;52(5):341-347.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。