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Rimegepant

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Rimegepant

Catalog_No：HY-15498

CAS：1289023-67-1

产品活性：Rimegepant (BMS-927711) 是一种有效的降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂，对 hCGRP 受体的 K_i 为 0.027 nM，IC₅₀ 为 0.14 nM^[1]。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Rimegepant (BMS-927711) 是一种高效的口服降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂，K_i 为 0.027 nM对 hCGRP 受体^[1] 的 IC₅₀ 为 0.14 nM。 IC50 和目标：Ki：0.027 nM（CGRP 受体）^[1]
IC50：0.14 nM（CGRP 受体）^[1] 体外： Rimegepant (BMS-927711) 是一种全竞争性 CGRP 受体拮抗剂，IC₅₀ 为 0.14±0.01 nM^[1] . 体内：Rimegepant (BMS-927711) 在大鼠和食蟹猴中具有良好的口服生物利用度，具有吸引人的整体临床前特性，并且在 CGRP 的灵长类动物模型中表现出剂量依赖性活性-诱导的面部血流^[1]。 Rimegepant (BMS-927711)（60、100 和 300 mg/kg）在 DBS 基质中的平均 AUC（0-24 小时）值与血浆相比，在大鼠的所有剂量中的比率为 0.5-0.6。该研究的结果表明 Rimegepant 浓度在大鼠血浆和大鼠血液 (DBS) 之间存在很强的相关性^[2]。

体外：Rimegepant (BMS-927711) 是一种全竞争性 CGRP 受体拮抗剂，IC₅₀ 为 0.14±0.01 nM^[1]。

体内：Rimegepant (BMS-927711) 在大鼠和食蟹猴中具有良好的口服生物利用度，具有吸引人的整体临床前特性，并且在 CGRP 诱导的面部血流的灵长类动物模型中表现出剂量依赖性活性^[1]。 Rimegepant (BMS-927711)（60、100 和 300 mg/kg）在 DBS 基质中的平均 AUC（0-24 小时）值与血浆相比，在大鼠的所有剂量中的比率为 0.5-0.6。该研究的结果表明 Rimegepant 浓度在大鼠血浆和大鼠血液 (DBS) 之间存在很强的相关性^[2]。

参考文献：

Luo G, et al. Discovery of (5S,6S,9R)-5-amino-6-(2,3-difluorophenyl)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-cyclohepta[b]pyridin-9-yl 4-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-1-yl)piperidine-1-carboxylate (BMS-927711): an oral calcitonin gene-related peptide (CGRP) antagonist in clinical trials for treating migraine. J Med Chem. 2012 Dec 13;55(23):10644-51.

Zheng N, et al. Improved liquid-liquid extraction with inter-well volume replacement dilution workflow and its application to quantify BMS-927711 in rat dried blood spots by UHPLC-MS/MS. J Pharm Biomed Anal. 2014 Feb;89:240-50.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。