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Teriflunomide

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：特立氟胺

Catalog_No：HY-15405

CAS：163451-81-8

产品活性：Teriflunomide (A77 1726) 是来氟米特的活性代谢产物，可用于类风湿性关节炎的研究。 它抑制嘧啶合成，因此有效降低T细胞和B细胞增殖。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：特立氟胺是来氟米特的活性代谢物，来氟米特是类风湿性关节炎的批准疗法。它抑制嘧啶合成，因此有效降低 T 细胞和 B 细胞增殖。 体外： Teriflunomide 主要作为二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的抑制剂，DHODH 是一种关键的线粒体酶，参与快速增殖细胞中嘧啶的从头合成。通过降低高亲和力增殖的 T 淋巴细胞和 B 淋巴细胞的活性，特立氟胺可能会减弱 MS 患者对自身抗原的炎症反应。因此，特立氟胺可被视为对白细胞的细胞生长抑制剂而非细胞毒性药物^[1]。 体内：特立氟胺已在两个独立的脱髓鞘疾病动物模型中显示出有益效果。在实验性自身免疫性脑炎 (EAE) 的暗刺豚鼠模型中，特立氟胺的给药产生了作为预防剂和治疗剂的临床、组织病理学和电生理学证据。同样，在 EAE 的雌性 Lewis 大鼠模型中，特立氟胺给药产生有益的预防和治疗临床效果，延缓疾病发作和症状严重程度^[1]。

体外：Teriflunomide 主要作为二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的抑制剂，DHODH 是一种关键的线粒体酶，参与快速增殖细胞中嘧啶的从头合成。通过降低高亲和力增殖的 T 淋巴细胞和 B 淋巴细胞的活性，特立氟胺可能会减弱 MS 患者对自身抗原的炎症反应。因此，特立氟胺可被视为对白细胞的细胞生长抑制剂而非细胞毒性药物^[1]。

体内：特立氟胺已在两种独立的脱髓鞘疾病动物模型中显示出有益效果。在实验性自身免疫性脑炎 (EAE) 的暗刺豚鼠模型中，特立氟胺的给药产生了作为预防剂和治疗剂的临床、组织病理学和电生理学证据。同样，在 EAE 的雌性 Lewis 大鼠模型中，特立氟胺给药产生有益的预防和治疗临床效果，延缓疾病发作和症状严重程度^[1]。

参考文献：

Oh J, et al. An update of teriflunomide for treatment of multiple sclerosis. Ther Clin Risk Manag. 2013;9:177-90.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。