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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:罗沙司他
Catalog_No:HY-13426
CAS:808118-40-3
产品活性:Roxadustat (FG-4592) 是一种口服有效的低氧诱导因子 (HIF) 脯氨酰羟化酶 (PHD) 抑制剂 (HIF-PHI),通过增加内源性促红细胞生成素、改善铁调节和降低铁调素来促进红细胞生成。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Roxadustat 是一种具有口服活性的缺氧诱导因子 (HIF) 脯氨酰羟化酶 (PHD) 抑制剂 (HIF-PHI),可通过增加内源性促红细胞生成素、改善铁调节和降低铁调素来促进红细胞生成[ 1]。 IC50 和目标:低氧诱导因子脯氨酰羟化酶[1] 体外Roxadustat(5-50 μM;6 小时)显着抑制TBHP 诱导 PC12 细胞凋亡[2]。
Roxadustat(50 μM;6 小时)稳定 PC12 细胞中的 HIF-1α 蛋白表达[2]。 体内Roxadustat(50 mg/kg;腹腔注射;每日一次,持续 7 天)保护运动神经元的存活并促进脊髓损伤的恢复[2] 。
体外:Roxadustat(5-50 μM;6 小时)显着抑制 TBHP 诱导的 PC12 细胞凋亡[2]。
Roxadustat(50 μM;6 小时)稳定 PC12 中的 HIF-1α 蛋白表达细胞[2]。
体内:Roxadustat(50 mg/kg;腹腔注射;每天一次,持续 7 天)保护运动神经元的存活并促进脊髓损伤的恢复[2]。
参考文献:
Provenzano R, et al. Roxadustat (FG-4592) Versus Epoetin Alfa for Anemia in Patients Receiving MaintenanceHemodialysis: A Phase 2, Randomized, 6- to 19-Week, Open-Label, Active-Comparator, Dose-Ranging, Safety and Exploratory Efficacy Study. Am J Kidney Dis. 2016 Jun;67(6):912-24.
Wu K, et al. Stabilization of HIF-1α by FG-4592 promotes functional recovery and neural protection in experimental spinal cord injury. Brain Res. 2016 Feb 1;1632:19-26.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。