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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:马罗皮坦;马罗匹坦
Catalog_No:HY-10053
CAS:147116-67-4
产品活性:Maropitant 是一种选择性的具有口服活性的神经激肽 (NK1 ) 受体拮抗剂。Maropitant 通过阻止催吐中心与化学感受器触发区 (CRTZ) 中 P 物质的结合而起作用。Maropitant 在预防呕吐方面非常有效。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Maropitant 是一种具有口服活性的选择性神经激肽 (NK1) 受体 拮抗剂。 Maropitant 通过阻断 P 物质在催吐中心和化学感受器触发区 (CRTZ) 内的结合起作用。 Maropitant 对预防呕吐非常有效[1][2]。 体内实验:用 1 mg/kg 的 Maropitant 柠檬酸盐处理,可显着减小小鼠溃疡性皮炎 (UD) 病变的大小。静脉注射 Maropitant 可使 MAC 降低 16%。相比之下,盐水或 Maropitant 的硬膜外给药不会改变 MAC(分别为 2.17% 和 1.92%)。
体内:用 1 mg/kg Maropitant citrate 处理,显着减少小鼠溃疡性皮炎 (UD) 病变的大小。静脉注射 Maropitant 可使 MAC 降低 16%。相比之下,盐水或 Maropitant 的硬膜外给药不会改变 MAC(分别为 2.17% 和 1.92%)。
参考文献:
Hay Kraus BL. Efficacy of maropitant in preventing vomiting in dogs premedicated with hydromorphone. Vet Anaesth Analg. 2013 Jan;40(1):28-34.
Lesman SP, Boucher JF, Grover GS, et al. The pharmacokinetics of maropitant citrate dosed orally to dogs at 2 mg/kg and 8 mg/kg once daily for 14 days consecutive days. J Vet Pharmacol Ther. 2012 Nov 20.
Alvillar BM, Boscan P, Mama KR, et al. Effect of epidural and intravenous use of the neurokinin-1 (NK-1) receptor antagonist maropitant on the sevoflurane minimum alveolar concentration (MAC) in dogs. Vet Anaesth Analg. 2012 Mar;39(2):201-5.
Ramsey DS, Kincaid K, Watkins JA et al. Safety and efficacy of injectable and oral maropitant, a selective neurokinin 1 receptor antagonist, in a randomized clinical trial for treatment of vomiting in dogs. J Vet Pharmacol Ther. 2008 Dec;31(6):538-43. doi: 10.1111/j.1365-2885.2008.00992.x.
Benchaoui HA, Cox SR, Schneider RP et al. The pharmacokinetics of maropitant, a novel neurokinin type-1 receptor antagonist, in dogs. J Vet Pharmacol Ther. 2007 Aug;30(4):336-44.
Maropitant
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。