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Loxapine

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：洛沙平;克噻平

Catalog_No：HY-17390

CAS：1977-10-2

产品活性：Loxapine 是一种具有口服活性的多巴胺（dopamine） 抑制剂和 5-HT 受体拮抗剂，有抗精神病活性。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Loxapine 是一种具有口服活性的多巴胺 抑制剂、5-HT 受体 拮抗剂，也是一种二苯并氧氮卓类抗精神病药^{[1][4 ]}。 体外：在洛沙平存在的情况下，[³H]ketanserin 与 5-HT₂ 受体结合人和牛大脑额叶皮层的 K_i 值分别为 6.2 nM 和 6.6 nM。洛沙平对各种受体的效力排序如下：5-HT₂≥D₄>>>D₁ >D₂ 在比较涉及人体细胞膜的竞争实验中^[1]。
洛沙平（0-20 μM，24 小时或 72 小时）减少 IL-1β LPS 激活的混合神经胶质培养物分泌，减少混合神经胶质培养物中的 IL-2 分泌，并减少 LPS 诱导的小胶质细胞培养物中的 IL-1β 和 IL-2 分泌^[2]。 体内洛沙平（5 mg/kg；腹腔注射；每日一次，持续 4 或 10 周）降低血清素 (S₂) 但不升高大鼠脑内多巴胺 (D2) 受体数量^[3]。

体外：在洛沙平存在下，[³H]ketanserin 与 K_i2 受体结合> 值分别为 6.2 nM 和 6.6 nM。洛沙平对各种受体的效力排序如下：5-HT₂≥D₄>>>D₁ >D₂ 在比较涉及人体细胞膜的竞争实验中^[1]。
洛沙平（0-20 μM，24 小时或 72 小时）减少 IL-1β LPS 激活的混合神经胶质培养物分泌，减少混合神经胶质培养物中的 IL-2 分泌，并减少 LPS 诱导的小胶质细胞培养物中的 IL-1β 和 IL-2 分泌^[2]。

体内：洛沙平（5 mg/kg；腹腔注射；每日一次，持续 4 周或 10 周）可降低大鼠大脑中的血清素 (S₂)，但不会增加多巴胺 (D2) 受体数量^{[3]< /sup>。}

参考文献：

Singh AN, et al. A neurochemical basis for the antipsychotic activity of loxapine: interactions with dopamine D1, D2, D4 and serotonin 5-HT2 receptor subtypes. J Psychiatry Neurosci. 1996 Jan;21(1):29-35.

Labuzek K, et al. Chlorpromazine and loxapine reduce interleukin-1beta and interleukin-2 release by rat mixed glial and microglial cell cultures. Eur Neuropsychopharmacol. 2005 Jan;15(1):23-30.

Lee T, et al. Loxapine and clozapine decrease serotonin (S2) but do not elevate dopamine (D2) receptor numbers in the rat brain. Psychiatry Res. 1984 Aug;12(4):277-85.

Kalkman HO, et al. Clozapine inhibits catalepsy induced by olanzapine and loxapine, but prolongs catalepsy induced by SCH 23390 in rats. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1997 Mar;355(3):361-4.

Keating GM. Loxapine inhalation powder: a review of its use in the acute treatment of agitation in patients with bipolar disorder or schizophrenia. CNS Drugs. 2013 Jun;27(6):479-89.

Yang CY, et al. Loxapine, an antipsychotic drug, suppresses intracellular multiple-antibiotic-resistant Salmonella enterica serovar Typhimurium in macrophages. J Microbiol Immunol Infect. 2019 Aug;52(4):638-647.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。