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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:托烷司琼
Catalog_No:HY-B0072
CAS:89565-68-4
产品活性:Tropisetron (SDZ-ICS-930 free base) 是5-HT3受体拮抗剂,IC50为70.1 nM ,同时也是α7-烟碱受体激动剂。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Tropisetron (SDZ-ICS-930 free base) 是一种选择性 5-HT3 受体拮抗剂和 α7-烟碱受体激动剂,对 5-HT3 受体的 IC50 为 70.1 ± 0.9 nM。 IC50 值:70.1 ± 0.9 nM [1] 靶点:体外 5-HT3 受体:Tropisetron 在受刺激的 T 细胞中特异性抑制 IL-2 基因转录和 IL-2 合成。托烷司琼抑制与 DNA 的结合以及 NFAT 和 AP-1 的转录活性。我们还观察到,托烷司琼是 PMA 加离子霉素诱导的 NF-(kappa)B 激活的有效抑制剂,但相比之下,TNF(alpha) 介导的 NF-(kappa)B 激活不受此拮抗剂的影响 [2]。 Tropisetron 可防止磷酸化,从而防止 p38 MAPK 的激活,而 p38 MAPK 参与各种细胞因子的转录后调节 [3]。体内:在 pMCAO 前 30 分钟腹膜内给予两种不同剂量的托烷司琼(5 和 10 mg/kg)或载体。在永久性局灶性脑缺血后 24 小时确定神经功能缺损评分、死亡率和梗塞体积 [4]。
参考文献:
Macor JE, et al. The 5-HT3 antagonist tropisetron (ICS 205-930) is a potent and selective alpha7 nicotinic receptor partial agonist.
Bioorg Med Chem Lett. 2001 Feb 12;11(3):319-21.
Vega Lde L, et al. The 5-HT3 receptor antagonist tropisetron inhibits T cell activation by targeting the calcineurin pathway. Biochem Pharmacol. 2005 Aug 1;70(3):369-80.
Stratz C, et al. The anti-inflammatory effects of the 5-HT? receptor antagonist tropisetron are mediated by the inhibition of p38 MAPK activation in primary human monocytes. Int Immunopharmacol. 2012 Aug;13(4):398-402.
Candelario-Jalil E, et al. Detrimental effects of tropisetron on permanent ischemic stroke in the rat. BMC Neurosci. 2008 Feb 6;9:19.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。