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SCH900776

CAS No. : 891494-63-6

MCE 国际站：SCH900776

产品活性：SCH900776 (MK-8776) 是一种有效，选择性，可口服的 Chk1 抑制剂，IC₅₀ 值为 3 nM；它比对CDK2 和 Chk2 的选择性分别高 50 和 500 倍。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage

作用靶点：Checkpoint Kinase (Chk)

In Vitro: SCH900776 (300 nM) shows potent inhibitory activities against phosphorylation at ser296-Chk1. SCH900776 (1 μM) causes a 30-fold decrease in the IC₅₀ for NSC-32065 in MDA-MB-231 cells. The K_d value of SCH 900776 for the CHK1 kinase domain is 2 nM. SCH 900776 exhibits an approximate EC₅₀ of 60 nM in cells exposure to NSC-32065. SCH 900776 induces dose-dependent suppression of CHK1 pS296 and concomitant accumulation of phospho-RPA signal in U2OS cells.

In Vivo: SCH 900776 induces the γ-H2AX biomarker at 4 mg/kg (i.p.), and enhances tumor pharmacodynamic and regression responses in A2780 xenograft model. SCH 900776 (16 and 32 mg/kg, i.p.) induces incremental improvements in tumor response. Escalation of SCH 900776 dose to 20 and 50 mg/kg in combination with LY 188011 results in improvements in TTP 10× in the A2780 xenograft systems.

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货号: HY-15532

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