MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Irinotecan

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：伊立替康;依立替康

Catalog_No：HY-16562

CAS：97682-44-5

产品活性：Irinotecan ((+)-Irinotecan) 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，可用于结肠癌和直肠癌的研究^[1]。

存储条件：4°C, protect from light

生物活性：Irinotecan ((+)-Irinotecan) 是一种拓扑异构酶 I 抑制剂，通过与拓扑异构酶 I-DNA 复合物结合来防止 DNA 链重新连接^[1]。 IC50 和目标：拓扑异构酶 I^[1] 体外： Irinotecan 是一种拓扑异构酶 I 抑制剂。伊立替康抑制 LoVo 和 HT-29 细胞的生长，IC₅₀ 分别为 15.8 ± 5.1 和 5.17 ± 1.4 μM，并在 LoVo 和 HT-29 中诱导相似数量的可裂解复合物细胞^[2]。 Irinotecan 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的增殖，IC₅₀ 为 1.3 μM^[3]。 体内研究：伊立替康 (CPT-11, 5 mg/kg) 在大鼠体内连续两周通过瘤内注射每天显着抑制肿瘤生长，持续 5 天，并且这种效应也可以通过渗透性微型泵连续腹腔内输注到小鼠体内而发生。然而，Irinotecan (10 mg/kg) 对腹腔内肿瘤的生长没有影响^[1]。伊立替康 (CPT-11, 100-300 mg/kg, ip) 在第 21 天明显抑制无胸腺雌性小鼠 HT-29 异种移植物的肿瘤生长。两组伊立替康 (125 mg/kg) 加 TSP-1 (10 mg /kg 每天）或伊立替康（150 mg/kg）联合 TSP-1（每天 20 mg/kg）几乎同样有效，分别抑制肿瘤生长 84% 和 89%，两者都比单独使用伊立替康更有效剂量为 250 和 300 mg/kg^[3]。

体外：伊立替康是一种拓扑异构酶 I 抑制剂。伊立替康抑制 LoVo 和 HT-29 细胞的生长，IC₅₀ 分别为 15.8 ± 5.1 和 5.17 ± 1.4 μM，并在 LoVo 和 HT-29 中诱导相似数量的可裂解复合物细胞^[2]。 Irinotecan 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的增殖，IC₅₀ 为 1.3 μM^[3]。

体内：Irinotecan (CPT-11, 5 mg/kg) 通过在大鼠体内连续两周每天瘤内注射显着抑制肿瘤的生长，这种作用也通过渗透性微型泵连续腹腔内输注到小鼠体内产生。然而，Irinotecan (10 mg/kg) 对腹腔内肿瘤的生长没有影响^[1]。伊立替康 (CPT-11, 100-300 mg/kg, ip) 在第 21 天明显抑制无胸腺雌性小鼠 HT-29 异种移植物的肿瘤生长。两组伊立替康 (125 mg/kg) 加 TSP-1 (10 mg /kg 每天）或伊立替康（150 mg/kg）联合 TSP-1（每天 20 mg/kg）几乎同样有效，分别抑制肿瘤生长 84% 和 89%，两者都比单独使用伊立替康更有效剂量为 250 和 300 mg/kg^[3]。

参考文献：

Morales C, et al. Antitumoral effect of irinotecan (CPT-11) on an experimental model of malignant neuroectodermal tumor. J Neurooncol. 2002 Feb;56(3):219-26.

Pavillard V, et al. Determinants of the cytotoxicity of irinotecan in two human colorectal tumor cell lines. Cancer Chemother Pharmacol. 2002 Apr;49(4):329-35. Epub 2002 Jan 30.

Allegrini G, et al. Thrombospondin-1 plus irinotecan: a novel antiangiogenic-chemotherapeutic combination that inhibits the growth of advanced human colon tumor xenografts in mice. Cancer Chemother Pharmacol. 2004 Mar;53(3):261-6. Epub 2003 Dec 5.

Dela Cruz FS, et al. A case study of an integrative genomic and experimental therapeutic approach for rare tumors: identification of vulnerabilities in a pediatric poorly differentiated carcinoma. Genome Med. 2016 Oct 31;8(1):116.

Huang MY, et al. Chemotherapeutic agent CPT-11 eliminates peritoneal resident macrophages by inducing apoptosis. Apoptosis. 2016 Feb;21(2):130-42.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。