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Docetaxel

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：多西他赛;多西紫杉醇

Catalog_No：HY-B0011

CAS：114977-28-5

产品活性：Docetaxel (RP-56976) 是一种微管解聚 (microtubule depolymerization) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.2 μM。Docetaxel 是紫杉醇的半合成类似物，能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。Docetaxel 阻滞 G2/M 细胞周期，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Docetaxel 具有抗肿瘤活性。

存储条件：4°C, protect from light

生物活性：Docetaxel (RP-56976) 是一种微管解聚抑制剂，IC₅₀ 为 0.2 μM。 Docetaxel 减弱了?bcl-2 和bcl-xL 基因表达的影响。多西他赛将细胞周期停滞在 G2/M 期并导致细胞凋亡。多西紫杉醇具有抗癌活性^[1][3]。 IC50 和靶标：微管^[1] 体外 多西他赛 (RP-56976) 和葡磷酰胺 (GLU) 单独和联合治疗会影响细胞以剂量依赖的方式生存。 GLU在PC-3和LNCaP细胞中的IC₅₀分别为70±4 μM和86.8±8 μM；分别。同时，在 PC-3 和 LNCaP 细胞中，单用 Docetaxel 的 IC₅₀ 分别为 3.08±0.4 nM 和 1.46±0.2 nM；
GLU与多西紫杉醇联合处理可协同细胞毒性，PC-3和PC-3的IC₅₀值分别降低至2.7±0.1 nM和0.75±0.3 nM。 LNCaP细胞；分别^[1].
NCI-H460对多西紫杉醇的IC₅₀在24小时为116 nM，在72小时为30 nM。根据 DTP 数据搜索中报告的数据，NCI-60 细胞板对多西紫杉醇的平均 IC₅₀ 为 14-34 nM^[2]。 体内：在雌性小鼠中，多西他赛 (RP-56976) 诱导的 14 小时光照后 (HALO) 组肠道细胞凋亡明显大于2-HALO 组。 Bax 表达在 2-HALO 组中被多西紫杉醇显着升高，但在 14-HALO 组中没有。另一方面，多西他赛在 14-HALO 组中显着升高了裂解的 Caspase-3 表达，但在 2-HALO 组中没有。 Wee1 和磷酸化 CKD1 的表达在多西紫杉醇给药后在 14 HALO 时显着升高，但在 2 HALO 时没有。此外，多西紫杉醇显着降低 14-HALO 组中的存活蛋白表达，但不降低 2-HALO 组中的存活蛋白表达。多西紫杉醇治疗14-HALO组survivin表达水平明显低于药物治疗2-HALO组^[3]。
胡椒碱(PIP)通过静脉给药以 3.5 mg/kg 推注并以 35 mg/kg 和 3.5 mg/kg 口服给药，而多西紫杉醇 (DOX) 以 7 mg/kg 静脉内给药至 Sprague-Daley 大鼠。在 Sprague-Dawley 大鼠中通过口服给药 35 mg/kg 的 PIP 和通过静脉推注给药 7 mg/kg 的多西他赛共同给药。 PIP 和多西紫杉醇的联合使用导致它们体内暴露的协同增加^[4]。

体外：多西紫杉醇 (RP-56976) 和葡磷酰胺 (GLU) 的单一和联合治疗以剂量依赖的方式影响细胞活力。 GLU在PC-3和LNCaP细胞中的IC₅₀分别为70±4 µM和86.8±8 µM；分别。同时，在 PC-3 和 LNCaP 细胞中，单用 Docetaxel 的 IC₅₀ 分别为 3.08±0.4 nM 和 1.46±0.2 nM；
GLU与多西紫杉醇联合处理可协同细胞毒性，PC-3和PC-3的IC₅₀值分别降低至2.7±0.1 nM和0.75±0.3 nM。 LNCaP细胞；分别^[1].
NCI-H460对多西紫杉醇的IC₅₀在24小时为116 nM，在72小时为30 nM。根据 DTP 数据搜索中报告的数据，NCI-60 细胞板对多西紫杉醇的平均 IC₅₀ 为 14-34 nM^[2]。

体内：在雌性小鼠中，光照后 14 小时 (HALO) 组中多西紫杉醇 (RP-56976) 诱导的肠细胞凋亡明显大于 2-HALO 组。 Bax 表达在 2-HALO 组中被多西紫杉醇显着升高，但在 14-HALO 组中没有。另一方面，多西他赛在 14-HALO 组中显着升高了裂解的 Caspase-3 表达，但在 2-HALO 组中没有。 Wee1 和磷酸化 CKD1 的表达在多西紫杉醇给药后在 14 HALO 时显着升高，但在 2 HALO 时没有。此外，多西紫杉醇显着降低 14-HALO 组中的存活蛋白表达，但不降低 2-HALO 组中的存活蛋白表达。多西紫杉醇治疗14-HALO组survivin表达水平明显低于药物治疗2-HALO组^[3]。
胡椒碱(PIP)通过静脉给药以 3.5 mg/kg 推注并以 35 mg/kg 和 3.5 mg/kg 口服给药，而多西紫杉醇 (DOX) 以 7 mg/kg 静脉内给药至 Sprague-Daley 大鼠。在 Sprague-Dawley 大鼠中通过口服给药 35 mg/kg 的 PIP 和通过静脉推注给药 7 mg/kg 的多西他赛共同给药。 PIP 和多西紫杉醇的联合使用导致它们体内暴露的协同增加^[4]。

参考文献：

Attia RT, et al. The chemomodulatory effects of glufosfamide on docetaxel cytotoxicity in prostate cancer cells. PeerJ. 2016 Jun 29;4:e2168.

Che CL, et al. DNA microarray reveals different pathways responding to NSC 125973 and docetaxel in non-small cell lung cancer cell line. Int J Clin Exp Pathol. 2013 Jul 15;6(8):1538-48.

Obi-Ioka Y, et al. Involvement of Wee1 in the circadian rhythm dependent intestinal damage induced by docetaxel. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Oct;347(1):242-8.

Li C, et al. Non-linear pharmacokinetics of piperine and its herb-drug interactions with docetaxel in Sprague-Dawley rats. J Pharm Biomed Anal. 2016 Sep 5;128:286-93.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。