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Upidosin

CAS No. : 152735-23-4

MCE 国际站：Upidosin

产品活性：Upidosin (Rec 15/2739) 是 α-1 肾上腺素受体 (α-1 AR) 拮抗剂。Upidosin 具有对 α-1A AR 亚型的中等选择性。Upidosin 具有尿选择性，在尿道和前列腺有更高的亲和力，K_b 值为 2-3 nM，在耳动脉和主动脉的 K_b 值为 20-100 nM。Upidosin 抑制 [3H]prazosin 与人 α-1A 肾上腺素受体结合。Upidosin 可用于尿道梗阻的研究。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点：Adrenergic Receptor

In Vitro: Upidosin is one of the most potent compounds action on the prostate with comparing the apparent pKB values, but its potency is slightly lower than that of tamsulosin and is higher than the potencies of prazosin, terazosin and 5-methylurapidil.
Upidosin shows binding affinities to cloned human_α1A, human_α1B, human_α1D adrenoceptors with pK_i value of 9.0, 7.5 and 8.6, respectively.

In Vivo: Upidosin shows greater selectivity than any other α-1 AR antagonist terazosin and tamsulosin in the anesthetized dog.
Upidosin (1-300 μg/kg; i.v.) is a more potent antagonist of phenylephrine mediated increases in prostatic pressure with a pA₂ value of 8.74 compared to blood pressure with a pA₂ value of 7.51.

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货号: HY-106954

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