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TPA 023

CAS No. : 252977-51-8

MCE 国际站：TPA 023

产品活性：TPA 023 是 GABAA α2/α3 的选择性的激动剂，K_i 值为 0.19-0.41 nM。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel  |  Neuronal Signaling

作用靶点：GABA Receptor

In Vivo: TPA023 displays good receptor occupancy, when administered orally to rats. The dose of TPA023 resulting in 50% occupancy of rat brain GABAA receptors is 0.42 mg/kg, with the corresponding plasma concentration being 25 ng/mL. TPA023 is also efficacious in the mouse pentylenetetrazole-induced seizure model, providing full seizure protection at a dose of 10 mg/kg i.p. (84% occupancy), with the ED₅₀ of 0.19-0.41 nM, for protection against tonic convulsions (1.4 mg/kg i.p.) corresponding to around 50% occupancy. TPA023 (3 mg/kg p.o. in 0.5% methyl cellulose) shows anxiolytic-like effect on rats. TPA023 (0.7, 2.0, and 5 mg/kg, p.o.) blocks ketamine's cognitive-impairing ability but does not influence the behavioral symptoms of rhesus monkeys.

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货号: HY-101640

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