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Naluzotan

CAS No. : 740873-06-7

MCE 国际站：Naluzotan

产品活性：Naluzotan 是一种新颖的，有效的，选择性的 5-HT1A 激动剂，IC₅₀ 和 K_i 值分别为约 20 nM 和 5.1 nM；同时是 hERG K⁺ 通道阻滞剂，IC₅₀ 值为 3800 nM，常用于焦虑和抑郁症的研究。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling  |  Membrane Transporter/Ion Channel

作用靶点：5-HT Receptor  |  Potassium Channel

In Vitro: Naluzotan behaves as a full agonist in an in vitro cell-based functional assay with an EC₅₀ of 20 nM. Naluzotan has significant affinity is the guinea pig sigma receptor (K_i = 100 nM), but does not inhibit cytochrome P450 isoforms (CYP) 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, and 3A4.

In Vivo: In rats Naluzotan shows 11% oral bioavailability with a serum t_1/2 of 2−3.5 h when administrated po, attaining a C_max level of 24 ± 13 ng/mL (3 mg/kg, po). Naluzotan shows significant brain penetration, achieving a brain:serum concentration ratio of approximately 0.5 in the rat at 1 h following either intravenous or oral administration and reaching brain concentration approximately equivalent to that of buspirone. In dogs the pharmacokinetic profile of naluzotan shows 16% oral bioavailability, a serum t_1/2 of 1.1 h po, and a C_max level of 174 ± 141 ng/mL (3 mg/kg, po). PRX-00023 (0.01-0.05 mg/kg, i.p.) significantly reduces USV rates, but done of these doses produce sedation in rats.

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货号: HY-14848

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