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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:西地尼布
Catalog_No:HY-10205
CAS:288383-20-0
产品活性:Cediranib (AZD2171) 是高选择性,有口服活性的 VEGFR2 抑制剂,对Flt1,KDR,Flt4,PDGFRα,PDGFRβ,c-Kit的 IC50 值分别为小于1, 小于3,5,5,36,2nM。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Cediranib (AZD2171) 是一种高效、可口服的 VEGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 <1、<3、5、5 Flt1、KDR、Flt4、PDGFRα、PDGFRβ、c-Kit 分别为 36、2 nM。 IC50 和目标:IC50:<1 nM (Flt1)、<3 nM (KDR)、5 nM (Flt4)、5 nM (PDGFRα)、36 nM (PDGFRβ)、2 nM (c-Kit)[1 ] 体外:在人脐静脉内皮细胞中,Cediranib 抑制 VEGF 刺激的增殖和 KDR 磷酸化,IC50 值为分别为 0.4 和 0.5 纳米。在血管发芽的成纤维细胞/内皮细胞共培养模型中,Cediranib 还在亚纳摩尔浓度下减少血管面积、长度和分支[1]。 体内:每日一次口服西地尼布可消除实验性(VEGF 诱导的)血管生成,并抑制骨骼中的软骨内骨化或卵巢中的黄体发育;高度依赖于新血管形成的生理过程。无胸腺小鼠中已建立的人肿瘤异种移植物(结肠、肺、前列腺、乳腺和卵巢)的生长受到 Cediranib 剂量依赖性抑制,长期给予 1.5 mg/kg/天在所有模型中产生统计学上显着的抑制。对用 Cediranib 治疗的 Calu-6 肺肿瘤进行的组织学分析显示,微血管密度在 52 小时内降低,并且随着治疗持续时间的延长逐渐变大。这些变化表明肿瘤内的血管消退[1]。
体外:在人脐静脉内皮细胞中,Cediranib 抑制 VEGF 刺激的增殖和 KDR 磷酸化,IC50 值分别为 0.4 和 0.5 nM。在血管发芽的成纤维细胞/内皮细胞共培养模型中,Cediranib 还在亚纳摩尔浓度下减少血管面积、长度和分支[1]。
体内:每日一次口服西地尼布可消除实验性(VEGF 诱导的)血管生成并抑制骨骼中的软骨内骨化或卵巢中的黄体发育;高度依赖于新血管形成的生理过程。无胸腺小鼠中已建立的人肿瘤异种移植物(结肠、肺、前列腺、乳腺和卵巢)的生长受到 Cediranib 剂量依赖性抑制,长期给予 1.5 mg/kg/天在所有模型中产生统计学上显着的抑制。对用 Cediranib 治疗的 Calu-6 肺肿瘤进行的组织学分析显示,微血管密度在 52 小时内降低,并且随着治疗持续时间的延长逐渐变大。这些变化表明肿瘤内的血管消退[1]。
参考文献:
Wedge SR, et al. AZD2171: a highly potent, orally bioavailable, vascular endothelial growth factor receptor-2 tyrosine kinase inhibitor for the treatment of cancer. Cancer Res, 2005, 65(10), 4389-4400.
Zhang L, et al. Pleiotrophin promotes vascular abnormalization in gliomas and correlates with poor survival in patients with astrocytomas. Sci Signal. 2015 Dec 8;8(406):ra125.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。