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Fingolimod hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：盐酸芬戈莫德;芬戈莫德盐酸盐

Catalog_No：HY-12005

CAS：162359-56-0

产品活性：Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是鞘氨醇的类似物，是一种有效的 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 受体调节剂。Fingolimod hydrochloride 被鞘氨醇激酶磷酸化，特别是被 SK2 磷酸化，然后可与 S1PR1、3、4 和 5 结合。Fingolimod hydrochloride 诱导 S1P1 的内在化，因此抑制 S1P 的活性。Fingolimod hydrochloride 还是一种 pak1 激活剂^[1]。

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture

生物活性：Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是鞘氨醇的类似物，是一种有效的 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 受体调节剂。 Fingolimod hydrochloride 被鞘氨醇激酶磷酸化，特别是被 SK2 磷酸化，然后结合 S1PR1、3、4 和 5。Fingolimod hydrochloride 诱导 S1P1 的内化，从而抑制 S1P 活性。 Fingolimod hydrochloride 也是一种 pak1 激活剂^[1][4]。 IC50 和目标：IC50：0.033 nM（S1P，在 K562 和 NK 细胞中）^[1] 体外：盐酸芬戈莫德 (FTY720) 是一种 S1P 拮抗剂，在 K562 和 NK 细胞^[1] 中的 IC₅₀ 为 0.033 nM。
单核细胞来源的未成熟树突状细胞 (iDC) 在与 NK 细胞孵育之前，先用不同浓度的 S1P 预处理不同的时间段。将自体或同种异体 iDC 与 0.2-20 μM S1P 孵育 4 小时可显着保护这些细胞免受 NK 细胞裂解。 S1P 的 IC₅₀ 值计算为自体 iDC 为 160 nM，同种异体 iDC 为 34 nM。接下来，S1P 的抑制作用被各种浓度的盐酸芬戈莫德 (FTY720) 或 SEW2871 所证实，其 IC₅₀ 效应分别为 173 或 15 nM^[1] .免疫调节剂 Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是 S1P 的结构类似物，在其磷酸化亚型中作为 S1P₁ 和 S1P_3-5 的非选择性激动剂和选择性功能拮抗剂起作用在 S1P₁ 上。
FTY720通过抑制S1P裂解酶活性提高血清S1P水平^[2]。
统计同侧CA3区Iba1⁺细胞数，对应图显示红藻氨酸CA3区Iba1⁺细胞数显着减少（ KA)+FTY720组优于KA组CA3^[3]。
体内：免疫调节剂盐酸芬戈莫德( 0.1 mg/kg iv) 增加血清 S1P，改善受损的收缩收缩力并激活心脏中的 PI3K 通路。施用盐酸芬戈莫德 (FTY720) 会导致假手术动物和接受 LPS/PepG 攻击的动物的血清 S1P 水平显着升高 (P<0.0001)^[2]。 FTY720 减弱小胶质细胞增生，通过减少 LPS 介导的 p38 MAPK 信号通路激活来调节小胶质细胞炎症表型。因此，FTY720 具有直接的神经保护和抗炎特性，可促进整体神经保护。特别是，FTY720 将小胶质细胞表型从有害表型转变为保护表型的潜力代表了一种减轻急性和慢性 CNS 损伤的治疗机制^[3]。

体外：Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是一种 S1P 拮抗剂，在 K562 和 NK 细胞^[1] 中的 IC₅₀ 为 0.033 nM。
单核细胞来源的未成熟树突状细胞 (iDC) 在与 NK 细胞孵育之前，先用不同浓度的 S1P 预处理不同的时间段。将自体或同种异体 iDC 与 0.2-20 μM S1P 孵育 4 小时可显着保护这些细胞免受 NK 细胞裂解。 S1P 的 IC₅₀ 值计算为自体 iDC 为 160 nM，同种异体 iDC 为 34 nM。接下来，S1P 的抑制作用被各种浓度的盐酸芬戈莫德 (FTY720) 或 SEW2871 所证实，其 IC₅₀ 效应分别为 173 或 15 nM^[1] .免疫调节剂 Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是 S1P 的结构类似物，在其磷酸化亚型中作为 S1P₁ 和 S1P_3-5 的非选择性激动剂和选择性功能拮抗剂起作用在 S1P₁ 上。
FTY720通过抑制S1P裂解酶活性提高血清S1P水平^[2]。
统计同侧CA3区Iba1⁺细胞数，对应图显示红藻氨酸CA3区Iba1⁺细胞数显着减少（ KA)+FTY720组优于KA组CA3^[3].

体内：给予免疫调节剂 Fingolimod hydrochloride (0.1 mg/kg iv) 可增加血清 S1P，改善受损的收缩收缩力并激活心脏中的 PI3K 通路。施用盐酸芬戈莫德 (FTY720) 会导致假手术动物和接受 LPS/PepG 攻击的动物的血清 S1P 水平显着升高 (P<0.0001)^[2]。 FTY720 减弱小胶质细胞增生，通过减少 LPS 介导的 p38 MAPK 信号通路激活来调节小胶质细胞炎症表型。因此，FTY720 具有直接的神经保护和抗炎特性，可促进整体神经保护。特别是，FTY720 将小胶质细胞表型从有害表型转变为保护表型的潜力代表了一种减轻急性和慢性 CNS 损伤的治疗机制^[3]。

参考文献：

Rolin J, et al. FTY720 and SEW2871 reverse the inhibitory effect of S1P on natural killer cell mediated lysis of K562 tumor cells and dendritic cells but not on cytokine release. Cancer Immunol Immunother. 2010, 59(4), 575-586.

Coldewey SM, et al. Elevation of serum sphingosine-1-phosphate attenuates impaired cardiac function in experimental sepsis. Sci Rep. 2016 Jun 9;6:27594.

Cipriani R, et al. FTY720 attenuates excitotoxicity and neuroinflammation. J Neuroinflammation. 2015 May 8;12:86.

Arielle M Bryan, et al. Sphingosine-1-phosphate receptors and innate immunity. Cell Microbiol. 2018 May;20(5):e12836.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。