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Dasatinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：达沙替尼

Catalog_No：HY-10181

CAS：302962-49-8

产品活性：Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 K_i 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC₅₀ 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM^[1]。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：达沙替尼 (BMS-354825) 是一种高效的 ATP 竞争性口服活性双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有强大的抗肿瘤活性。 Src 和 Bcr-Abl 的 K_i 分别为 16 pM 和 30 pM。达沙替尼抑制 Bcr-Abl 和 Src，IC₅₀ 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM^[1]。达沙替尼还诱导细胞凋亡和自噬。 IC50 和目标：Ki：16 pM (Src)，30 pM (Bcr-Abl)^[1]
IC50：<1.0 (Bcr-Abl)，0.50 (Src)，0.40 ( Lck), 0.50 (Yes), 5.0 (c-Kit), 28 (PDGFRβ), 100 (p38), 180 (Her1), 720 (Her2), 880 (FGFR-1), 1700 (MEK)^{[ 1]} 体外：达沙替尼对 Bcr-Abl、Src、Lck、Yes、c-Kit、PDGFRβ、p38、Her1、Her2、 FGFR-1 和 MEK 的 IC₅₀ 分别为 <1.0、0.50、0.40、0.50、5.0、28、100、180、720、880 和 1700 nM^[1] .
达沙替尼对 K562 慢性粒细胞白血病 (CML)、PC3 人前列腺肿瘤、MDA-MB-231 人乳腺肿瘤和 WiDr 人结肠肿瘤细胞系具有抗增殖活性，IC_{50< /sub><1.0 nM、9.4 nM、12 nM 和 52 nM，分别^[1]。 体内达沙替尼（5 mg/kg 和 50 mg/kg，qd×10d，5 on-2 off）在慢性粒细胞白血病 (CML) 的 K562 异种移植模型，在多个剂量水平下表现出完全的肿瘤消退和低毒性^[1]。
达沙替尼 (10 mg/kg) 的药代动力学特征适合继续推进体内药效研究。 Dasatinib (10 mg/kg) 在静脉注射和口服时表现出良好的半衰期 (t1/2s)，分别为 3.3 和 3.1 小时。本研究口服生物利用度（Fpo）为27%^[1]。}

体外：达沙替尼对 Bcr-Abl、Src、Lck、Yes、c-Kit、PDGFRβ、p38、Her1、Her2、FGFR-1 和 MEK 具有显着活性，IC₅₀<1.0、0.50、分别为 0.40、0.50、5.0、28、100、180、720、880 和 1700 nM^[1]。
与 K562 慢性粒细胞白血病 (CML)、PC3 相比，达沙替尼显示出抗增殖活性人前列腺肿瘤、MDA-MB-231 人乳腺肿瘤和 WiDr 人结肠肿瘤细胞系，IC₅₀ 分别为 <1.0 nM、9.4 nM、12 nM 和 52 nM ^[1]。

体内：达沙替尼（5 mg/kg 和 50 mg/kg，qd×10d，5 on-2 off）在慢性粒细胞白血病（CML）的 K562 异种移植模型中具有有效的抗肿瘤活性和高安全边际，表明肿瘤完全消退且低多剂量水平的毒性^[1]。
达沙替尼 (10 mg/kg) 的药代动力学特征适合继续推进体内药效研究。 Dasatinib (10 mg/kg) 在静脉注射和口服时表现出良好的半衰期 (t_1/2s)，分别为 3.3 和 3.1 小时。本研究口服生物利用度（F_po）为27%^[1]。

参考文献：

Lombardo LJ, et al. Discovery of N-(2-chloro-6-methyl- phenyl)-2-(6-(4-(2-hydroxyethyl)- piperazin-1-yl)-2-methylpyrimidin-4- ylamino)thiazole-5-carboxamide (BMS-354825), a dual Src/Abl kinase inhibitor with potent antitumor activity in preclinical assays. J Med Chem. 2004 Dec 30;47(27):6658-61.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。