MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。
品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:尼达尼布
Catalog_No:HY-50904
CAS:656247-17-5
产品活性:Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3,FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM,69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的 VEGFR1/2/3、FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 三重血管激酶抑制剂,具有 < b>IC50 分别为 34 nM/13 nM/13 nM、69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。 IC50 和目标:IC50:34 nM (VEGFR1)、13 nM (VEGFR2)、13 nM (VEGFR3)、69 nM (FGFR1)、37 nM (FGFR1)、108 nM (FGFR1)、59 nM (PDGFRα)、65 nM (PDGFRβ) 体外: Nintedanib (BIBF 1120) 与激酶结构域的氨基和羧基末端叶之间裂缝中的 ATP 结合位点结合。 Nintedanib (BIBF 1120) 抑制 PDGF-BB 刺激的 BRP 的增殖,细胞试验中的 EC50 为 79 nM。 Nintedanib (BIBF 1120) (100 nM) 在用 5% 血清加 PDGF-BB 刺激后阻断 MAPK 的激活。 Nintedanib (BIBF 1120) 在人血管平滑肌细胞 (HUASMC)[1] 的培养物中防止 PDGF-BB 刺激的增殖,EC50 为 69 nM。 体内: Nintedanib (BIBF 1120)(每天口服 25-100 mg/kg)在所有肿瘤模型中都具有高度活性,包括在裸鼠体内生长的人类肿瘤异种移植物和同基因大鼠肿瘤模型。这在 3 天后肿瘤灌注、5 天后血管密度和血管完整性降低以及深度生长抑制的磁共振成像中很明显[1]。尼达尼布 (BIBF 1120) 可口服,在体内肿瘤模型中显示出令人鼓舞的疗效,同时耐受性良好[2]。
体外:Nintedanib (BIBF 1120) 与激酶结构域的氨基和羧基末端叶之间裂缝中的 ATP 结合位点结合。 Nintedanib (BIBF 1120) 抑制 PDGF-BB 刺激的 BRP 的增殖,细胞试验中的 EC50 为 79 nM。 Nintedanib (BIBF 1120) (100 nM) 在用 5% 血清加 PDGF-BB 刺激后阻断 MAPK 的激活。 Nintedanib (BIBF 1120) 在人血管平滑肌细胞 (HUASMC)[1] 的培养物中防止 PDGF-BB 刺激的增殖,EC50 为 69 nM。
体内:Nintedanib (BIBF 1120)(每天口服 25-100 mg/kg)在所有肿瘤模型中都具有高度活性,包括在裸鼠体内生长的人肿瘤异种移植物和同基因大鼠肿瘤模型。这在 3 天后肿瘤灌注、5 天后血管密度和血管完整性降低以及深度生长抑制的磁共振成像中很明显[1]。尼达尼布 (BIBF 1120) 可口服,在体内肿瘤模型中显示出令人鼓舞的疗效,同时耐受性良好[2]。
参考文献:
Hilberg F, et al. BIBF 1120: triple angiokinase inhibitor with sustained receptor blockade and good antitumor efficacy. Cancer Res, 2008, 68(12), 4774-4782.
Roth GJ, et al. Design, synthesis, and evaluation of indolinones as triple angiokinase inhibitors and the discovery of a highly specific 6-methoxycarbonyl-substituted indolinone (BIBF 1120). J Med Chem, 2009, 52(14), 4466-4480.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。