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Regorafenib

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：瑞戈非尼;瑞格非尼;瑞格菲尼

Catalog_No：HY-10331

CAS：755037-03-7

产品活性：Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC₅₀ 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性^[1]。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种具有口服活性且有效的多靶点受体 酪氨酸激酶 抑制剂，IC₅₀ 值为 13/4.2 /46、22、7、1.5 和 2.5 nM 用于 VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET 和 Raf-1，分别。 Regorafenib 显示出非常强大的抗肿瘤和抗血管生成活性^[1]。 IC50 和目标：IC50：1.5 ± 0.7 nM (RET)、2.5 ± 0.6 nM (Raf-1)、4.2 ± 1.6 nM (VEGFR2)、7 ± 2 nM (Kit)、13 ± 0.4 nM (VEGFR1)、19 ± 6 nM (B-RAF V600E)、22 ± 3 nM (PDGFRβ)、28 ± 10 nM (B-RAF)、46 ± 10 nM (VEGFR3)、202 ± 18 nM (FGFR1)、311 ± 46 nM (TIE2) ^[1] 体外： Regorafenib（0-10 μM，96 小时）在 GIST 882、甲状腺 TT、MDA 中表现出抗增殖活性-MB-231、HepG2、A375 和 SW620 细胞^[1].
Regorafenib（0-3000 nM，30 分钟）抑制 VEGFR2、TIE2 和 PDGFR-β 的自磷酸化，并抑制FGFR 和 pERK1/2^[1].
Regorafenib 导致 Hep3B 细胞生长浓度依赖性降低，IC₅₀ 为 5 μM。 Regorafenib 随后会增加 Hep3B 细胞中磷酸化 c-Jun（一种 JNK 靶点）的水平，但不会增加总 c-Jun 的水平^[3]。 体内研究：瑞戈非尼（10 mg/kg，口服，单剂量或每日一次，持续 4 天）抑制大鼠 GS9L 胶质母细胞瘤模型中的肿瘤血管系统和肿瘤生长^{[ 1]}.
Regorafenib (0-100 mg/kg, Oralall, qd × 9) 在 Colo-205、MDA-MB-231 和 786-O 模型中表现出抗肿瘤和抗血管生成作用 ^[1]。

体外：Regorafenib（0-10 μM，96 小时）在 GIST 882、甲状腺 TT、MDA-MB-231、HepG2、A375 和 SW620 细胞^[1]中显示出抗增殖活性。
（0-3000 nM，30 分钟）抑制 VEGFR2、TIE2 和 PDGFR-β 的自磷酸化，并抑制 FGFR 和 pERK1/2^[1]。
Regorafenib 导致浓度依赖性降低在 Hep3B 细胞生长中，IC₅₀ 为 5 μM。 Regorafenib 随后会增加 Hep3B 细胞中磷酸化 c-Jun（一种 JNK 靶点）的水平，但不会增加总 c-Jun 的水平^[3]。

体内：Regorafenib（10 mg/kg，口服，单剂量或每天服用 4 天）抑制大鼠 GS9L 胶质母细胞瘤模型中的肿瘤血管系统和肿瘤生长^[1]。
Regorafenib（0-100 mg /kg, Oralall, qd × 9) 在 Colo-205、MDA-MB-231 和 786-O 模型中表现出抗肿瘤和抗血管生成作用^[1]。

参考文献：

Wilhelm SM, et al. Regorafenib (BAY 73-4506): a new oral multikinase inhibitor of angiogenic, stromal and oncogenic receptor tyrosine kinases with potent preclinical antitumor activity. Int J Cancer, 2011, 129(1), 245-255.

Heng DY, et al. Targeted therapy for metastatic renal cell carcinoma: current treatment and future directions. Ther Adv Med Oncol, 2010, 2(1), 39-49.

Carr BI, et al. Fluoro-Bay 43-9006 (Regorafenib) effects on hepatoma cells: growth inhibition, quiescence, and recovery. J Cell Physiol, 2013, 228(2), 292-297.

Wagner J, et al. Anti-tumor effects of ONC201 in combination with VEGF-inhibitors significantly impacts colorectal cancer growth and survival in vivo through complementary non-overlapping mechanisms. J Exp Clin Cancer Res. 2018 Jan 22;37(1):11.

Matsuoka K, et al. Effective Sequential Combined Chemotherapy with Tipiracil and Regorafenib in Human Colorectal Cancer Cells. Int J Mol Sci. 2018 Sep 25;19(10). pii: E2915.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。