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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Sepantronium bromide
Catalog_No:HY-10194
CAS:781661-94-7
产品活性:Sepantronium bromide (YM-155) 是一种 survivin 抑制剂,其 IC50 为 0.54 nM。
存储条件:4°C, sealed storage, away from moisture
生物活性:Sepantronium bromide (YM-155) 是一种 survivin 抑制剂,IC50 为 0.54 nM[1]。 IC50 和靶标:IC50:0.54 nM (Survivin)[1] 体外: 溴化赛泮托铵 (YM155; 30 μM) 对存活基因启动子驱动的荧光素酶报告基因活性。 Sepantronium bromide 通过生存素基因启动子的转录抑制,显着抑制 p53 缺陷的 PC-3 和 PPC-1 人 HRPC 细胞中的内源性生存素表达。 Sepantronium bromide (100 nM) 不影响 c-IAP2、XIAP、Bcl-2、Bcl-xL、Bad、α-肌动蛋白和 β-微管蛋白的蛋白表达。 Sepantronium bromide 有效抑制人类癌细胞系(突变或截短的 p53),例如 PC-3、PPC-1、DU145、TSU-Pr1、22Rv1、SK-MEL-5 和 A375,IC50范围分别为 2.3 到 11 nM[1]。
Sepantronium bromide (YM155) 导致 NSCLC 细胞对 γ 辐射的敏感性增加。 Sepantronium bromide 结合 γ 辐射可增加凋亡细胞的数量和 caspase-3 的活性。此外,Sepantronium bromide 可延迟核 DNA 中辐射诱导的双链断裂的修复[2]。 体内: Sepantronium bromide(YM155;3 和 10 mg/kg)抑制 PC-3 异种移植物中的肿瘤生长,没有明显的体重减轻和血细胞计数减少。 Sepantronium bromide 在体内高度分布于肿瘤组织。 Sepantronium bromide 在 PC-3 原位异种移植物中以 5 mg/kg 的剂量显示出 80% 的 TGI[1]。
Sepantronium bromide (YM155) 与 γ 辐射结合显示出有效的抗肿瘤活性针对裸鼠中的 H460 或 Calu6 异种移植物[2]。
在这种原位肾和转移性肺肿瘤模型中,溴化赛泮托铵 (YM-155) 和 IL-2 相加地降低了肿瘤重量、肺转移和荧光素染色的肿瘤图像[3]。
体外:Sepantronium bromide (YM155; 30 μM) 对存活基因启动子驱动的荧光素酶报告基因活性不敏感。 Sepantronium bromide 通过生存素基因启动子的转录抑制,显着抑制 p53 缺陷的 PC-3 和 PPC-1 人 HRPC 细胞中的内源性生存素表达。 Sepantronium bromide (100 nM) 不影响 c-IAP2、XIAP、Bcl-2、Bcl-xL、Bad、α-肌动蛋白和 β-微管蛋白的蛋白表达。 Sepantronium bromide 有效抑制人类癌细胞系(突变或截短的 p53),例如 PC-3、PPC-1、DU145、TSU-Pr1、22Rv1、SK-MEL-5 和 A375,IC50范围分别为 2.3 到 11 nM[1]。
Sepantronium bromide (YM155) 导致 NSCLC 细胞对 γ 辐射的敏感性增加。 Sepantronium bromide 结合 γ 辐射可增加凋亡细胞的数量和 caspase-3 的活性。此外,Sepantronium bromide 可延迟核 DNA 中辐射诱导的双链断裂的修复[2]。
体内:Sepantronium bromide (YM155; 3 和 10 mg/kg) 抑制 PC-3 异种移植物中的肿瘤生长,没有明显的体重减轻和血细胞计数减少。 Sepantronium bromide 在体内高度分布于肿瘤组织。 Sepantronium bromide 在 PC-3 原位异种移植物中以 5 mg/kg 的剂量显示出 80% 的 TGI[1]。
Sepantronium bromide (YM155) 与 γ 辐射结合显示出有效的抗肿瘤活性针对裸鼠中的 H460 或 Calu6 异种移植物[2]。
在这种原位肾和转移性肺肿瘤模型中,溴化赛泮托铵 (YM-155) 和 IL-2 相加地降低了肿瘤重量、肺转移和荧光素染色的肿瘤图像[3]。
参考文献:
Nakahara T, et al. YM155, a novel small-molecule survivin suppressant, induces regression of established human hormone-refractory prostate tumor xenografts. Cancer Res. 2007 Sep 1;67(17):8014-21.
Iisa T, et al. Radiosensitizing effect of YM155, a novel small-molecule survivin suppressant, in non-small cell lung cancer cell lines. Clin Cancer Res. 2008 Oct 15;14(20):6496-504.
Guo K, et al. A combination of YM-155, a small molecule survivin inhibitor, and IL-2 potently suppresses renal cell carcinoma in murine model. Oncotarget. 2015 Aug 28;6(25):21137-47.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。