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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:SK-575
Catalog_No:HY-139156
CAS:2523016-96-6
产品活性:SK-575 是一种高效、特异的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 的 PARP1 降解剂。SK-575 能有效抑制携带 BRCA1/2 突变的癌细胞的生长。SK-575 抑制 MDA-MB-436 和 Capan-1 细胞生长,IC50 值分别为 19±6 nM 和 56±12 nM[1]。
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生物活性:SK-575 是一种高效且特异性的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) PARP1 降解剂。 SK-575 有效抑制携带 BRCA1/2 突变的癌细胞的生长。 SK-575 抑制 MDA-MB-436 和 Capan-1 细胞的生长,IC50 值分别为 19 ± 6 nM 和 56 ± 12 nM[1]。 体内: SK-575 在血浆中充分暴露超过 24 小时,并有效诱导 SW620 异种移植肿瘤组织中的 PARP1 降解,效果持续 >24 小时[1].
SK-575(携带 BRCA2 突变的 Capan-1 异种移植物的小鼠,25 和 50 mg/kg,IP,每天一次,持续 5 天)显着抑制体内肿瘤生长,因为HR 缺陷异种移植模型中的单一代理[1]。
体内:SK-575 在血浆中充分暴露超过 24 小时,并有效诱导 SW620 异种移植肿瘤组织中的 PARP1 降解,效果持续 >24 小时[1]。
SK-575 (携带 BRCA2 突变的 Capan-1 异种移植物的小鼠,25 和 50 mg/kg,IP,每天一次,连续 5 天)在 HR 缺陷异种移植模型中作为单一药物显着抑制体内肿瘤生长[1]< /sup>。
参考文献:
Cao C, et al. Discovery of SK-575 as a Highly Potent and Efficacious Proteolysis-Targeting Chimera Degrader of PARP1 for Treating Cancers. J Med Chem. 2020 Oct 8;63(19):11012-11033.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。