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Tivozanib hydrochloride hydrate

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Tivozanib hydrochloride hydrate

Catalog_No：HY-10977A

CAS：682745-41-1

产品活性：Tivozanib hydrochloride hydrate 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 VEGFR 酪氨酸激酶 抑制剂，对 VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3的 IC₅₀ 值分别为 0.21、0.16、0.24 nM。Tivozanib hydrochloride hydrate 抑制肿瘤组织中的血管生成和血管通透性，并显示出抗肿瘤活性。Tivozanib hydrochloride hydrate 具有研究转移性肾细胞癌 (RCC) 的潜力^[1][2][3]。

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture and light

生物活性：Tivozanib hydrochloride hydrate 是一种具有口服活性的选择性 VEGFR 酪氨酸激酶 抑制剂，对 VEGFR-1、VEGFR 的 IC₅₀ 分别为 0.21、0.16、0.24 nM -2，VEGFR-3，分别。 Tivozanib hydrochloride hydrate 抑制肿瘤组织中的血管生成和血管通透性，并显示出抗肿瘤活性。 Tivozanib hydrochloride hydrate 具有用于转移性肾细胞癌 (RCC) 研究的潜力^[1][2][3]。 体外Tivozanib hydrochloride hydrate 抑制 VEGFR-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3 的磷酸化^[2]。 体内Tivozanib hydrochloride hydrate（1 mg/kg；po；14 天）抑制 CNV 病变的发展并导致已建立的 CNV 显着消退，减少受影响的67.7%^[4]。

体外：Tivozanib hydrochloride hydrate 抑制 VEGFR-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3 的磷酸化^[2]。

体内：Tivozanib hydrochloride hydrate（1 mg/kg；口服；14 天）抑制 CNV 病变的发展并导致已建立的 CNV 显着消退，使受影响的区域减少 67.7%^[4]。

参考文献：

Motzer RJ, et al. Tivozanib versus sorafenib as initial targeted therapy for patients with metastatic renal cell carcinoma: results from a phase III trial. J Clin Oncol. 2013 Oct 20;31(30):3791-9.

De Luca A, et al. Tivozanib, a pan-VEGFR tyrosine kinase inhibitor for the potential treatment of solid tumors. IDrugs. 2010 Sep;13(9):636-45.

Eskens FA, det al. Biologic and clinical activity of tivozanib (AV-951, KRN-951), a selective inhibitor of VEGF receptor-1, -2, and -3 tyrosine kinases, in a 4-week-on, 2-week-off schedule in patients with advanced solid tumors. Clin Cancer Res. 2011 Nov 15;17(22):7156-63.

Kang S, et al. Antiangiogenic effects of tivozanib, an oral VEGF receptor tyrosine kinase inhibitor, on experimental choroidal neovascularization in mice. Exp Eye Res. 2013 Jul;112:125-33.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。