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Dalpiciclib hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Dalpiciclib hydrochloride

Catalog_No：HY-114338A

产品活性：Dalpiciclib (SHR-6390) hydrochloride 是一种具有口服活性和高选择性的 CDK4/6 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 12.4 nM 和 9.9 nM。Dalpiciclib hydrochloride 对乳腺癌和食道鳞状细胞癌显示出抗肿瘤活性。

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture

生物活性：Dalpiciclib (SHR-6390) hydrochloride 是一种具有口服活性和高度选择性的 CDK4 和 6 抑制剂，IC₅₀ 值为 12.4?nM 和 9.9 ?nM，分别为^[1][2]。 Dalpiciclib hydrochloride 显示出对乳腺癌和食管鳞状细胞癌的抗肿瘤活性^{[1][2][3][4]< /sup>。 体外 Dalpiciclib hydrochloride（0-4 μM，72 小时）以剂量依赖性方式抑制细胞增殖[3]。
Dalpiciclib hydrochloride (0-10 μM, 6 d) 抑制视网膜母细胞瘤阳性肿瘤细胞系的增殖[4]。 体内： Dalpiciclib hydrochloride（口服灌胃；150 mg/kg；每周一次；3 周）对 ESCC 异种移植物显示出抗肿瘤活性[3] .
Dalpiciclib hydrochloride 联合紫杉醇 (PTX) 或 Cisplatin (CDDP) 在 ESCC 异种移植物中提供协同抑制作用[3].
Dalpiciclib hydrochloride (oral gavage; 37.5 mg/kg , 75 mg/kg, 150 mg/kg；每天一次；30 天）在人异种移植模型中显示出抗肿瘤活性[4]。}

体外：Dalpiciclib hydrochloride (0-4 μM, 72 h) 以剂量依赖性方式抑制细胞增殖^[3]。
Dalpiciclib hydrochloride (0-10 μM, 6 d) 抑制细胞增殖视网膜母细胞瘤阳性肿瘤细胞系^[4]。

体内：Dalpiciclib hydrochloride（口服灌胃；150 mg/kg；每周一次；3 周）显示出对 ESCC 异种移植物的抗肿瘤活性^[3]。
Dalpiciclib hydrochloride 联合紫杉醇 (PTX) 或顺铂 (CDDP) ) 在 ESCC 异种移植物中提供协同抑制作用^[3]。
Dalpiciclib hydrochloride（口服灌胃；37.5 mg/kg、75 mg/kg、150 mg/kg；每日一次；30 天）在人类异种移植模型中显示出抗肿瘤活性^[4]。

参考文献：

Jose Manuel Perez-Garcia, et al. Perez-Garcia JM, Cortes J, Llombart-Cussac A. CDK4/6 inhibitors in breast cancer: spotting the difference. Nat Med. 2021 Nov;27(11):1868-1869.

Pin Zhang, et al. A phase 1 study of dalpiciclib, a cyclin-dependent kinase 4/6 inhibitor in Chinese patients with advanced breast cancer. Biomark Res. 2021 Apr 12;9(1):24.

Jiayuan Wang, et al. CDK4/6 inhibitor-SHR6390 exerts potent antitumor activity in esophageal squamous cell carcinoma by inhibiting phosphorylated Rb and inducing G1 cell cycle arrest. J Transl Med. 2017 Jun 2;15(1):127.

Fei Long, et al. Preclinical characterization of SHR6390, a novel CDK 4/6 inhibitor, in vitro and in human tumor xenograft models. Cancer Sci. 2019 Apr;110(4):1420-1430.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。