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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Acetazolamide sodium
Catalog_No:HY-B0782A
CAS:1424-27-7
产品活性:Acetazolamide sodium 是一种碳酸酐酶 (CA) IX 抑制剂,对 hCA IX 的 IC50 为 30 nM。Acetazolamide 具有利尿、抗高血压和抗淋球菌活性。
存储条件:4°C, sealed storage, away from moisture
生物活性:Acetazolamide sodium 是一种碳酸酐酶 (CA) IX 抑制剂,具有 IC50 hCA IX 的 30 nM。乙酰唑胺钠具有利尿、降压和抗淋球菌活性[1][4][5][6]。 IC50 和目标:IC50:30 nM (hCA IX),130 nM (hCA II)[1] 体外: Acetazolamide 还抑制 hCA II,IC50 为 130 nM[1]。
Acetazolamide (Ace) 是一种小的杂芳基磺酰胺,可与多种碳酸酐酶具有高亲和力,可作为碳酸酐酶 (CA) 抑制剂[2]。
与对照组相比,高浓度乙酰唑胺(AceH,50 nM)、顺铂(Cis;1 μg/mL)和Cis联合低浓度乙酰唑胺(AceL,10 nM)处理显着降低了Hep的活力-2 个细胞[2]。
与对照组相比,Acetazolamide/Cis 组合治疗显着增加了 P53 的表达水平,因为 AceL+Cis 和 AceH+Cis 治疗导致 P53 蛋白表达水平显着增加。与对照组相比,Ace/Cis 联合治疗显着降低了 bcl-2/bax 表达比,并增加了 caspase-3 蛋白的表达。与对照组相比,AceL、AceH、Cis 和 AceL+Cis 处理显着降低了 bcl-2/bax 比值[2]。
Ace和Cis联合治疗可有效促进Hep-2细胞凋亡[2]。
联合使用Ace/Cis可显着降低Hep-2细胞中AQP1 mRNA的表达。与对照组[2]相比,AceH和AceL+Cis处理均降低了Hep-2细胞中水通道蛋白1(AQP1)mRNA的表达。 体内实验:乙酰唑胺 (40 mg/kg) 显着增强 MS-275 对神经母细胞瘤 (NB) SH-SY5Y 异种移植瘤发生的抑制作用[3] 。
乙酰唑胺 (40 mg/kg) 和/或 MS-275 处理可降低 NB SH-SY5Y 异种移植物中 HIF1-α 和 CAIX 的表达[3]。
Acetazolamide (40 mg/kg)、MS-275 和 Acetazolamide+MS-275 降低 NB SH-SY5Y 异种移植物中有丝分裂和增殖标志物的表达[3]。乙酰唑胺(50 mg/kg;PO,持续 3 天)显着降低受感染小鼠阴道内的淋球菌载量 90%[6]。
体外:Acetazolamide 还抑制 hCA II,IC50 为 130 nM[1]。
Acetazolamide (Ace) 是一种小的杂芳基磺酰胺,可与多种碳酸酐酶具有高亲和力,可作为碳酸酐酶 (CA) 抑制剂[2]。
与对照组相比,高浓度乙酰唑胺(AceH,50 nM)、顺铂(Cis;1 µg/mL)和Cis联合低浓度乙酰唑胺(AceL,10 nM)处理显着降低了Hep的活力-2 个细胞[2]。
与对照组相比,Acetazolamide/Cis 组合治疗显着增加了 P53 的表达水平,因为 AceL+Cis 和 AceH+Cis 治疗导致 P53 蛋白表达水平显着增加。与对照组相比,Ace/Cis 联合治疗显着降低了 bcl-2/bax 表达比,并增加了 caspase-3 蛋白的表达。与对照组相比,AceL、AceH、Cis 和 AceL+Cis 处理显着降低了 bcl-2/bax 比值[2]。
Ace和Cis联合治疗可有效促进Hep-2细胞凋亡[2]。
联合使用Ace/Cis可显着降低Hep-2细胞中AQP1 mRNA的表达。与对照组[2]相比,AceH和AceL+Cis处理均降低了Hep-2细胞中水通道蛋白1(AQP1)mRNA的表达。
体内:Acetazolamide (40 mg/kg) 显着增强 MS-275 对神经母细胞瘤 (NB) SH-SY5Y 异种移植物的肿瘤发生的抑制作用[3]。
乙酰唑胺 (40 mg/kg) 和/或 MS-275 处理可降低 NB SH-SY5Y 异种移植物中 HIF1-α 和 CAIX 的表达[3]。
Acetazolamide (40 mg/kg)、MS-275 和 Acetazolamide+MS-275 降低 NB SH-SY5Y 异种移植物中有丝分裂和增殖标志物的表达[3]。乙酰唑胺(50 mg/kg;PO,持续 3 天)显着降低受感染小鼠阴道内的淋球菌载量 90%[6]。
参考文献:
Bayat Mokhtari R, et al. Acetazolamide potentiates the anti-tumor potential of HDACi, MS-275, in neuroblastoma. BMC Cancer. 2017 Feb 24;17(1):156.
Hou Z, et al. Dual-tail approach to discovery of novel carbonic anhydrase IX inhibitors by simultaneously matching the hydrophobic and hydrophilic halves of the active site. Eur J Med Chem. 2017 May 26;132:1-10.
Gao H, et al. Combined treatment with acetazolamide and cisplatin enhances chemosensitivity in laryngeal carcinoma Hep-2 cells. Oncol Lett. 2018 Jun;15(6):9299-9306.
Kassamali R, et al. Acetazolamide: a forgotten diuretic agent. Cardiol Rev. 2011 Nov-Dec;19(6):276-8.
Jabeen E, et al. Interaction of antihypertensive acetazolamide with nonsteroidal anti-inflammatory drugs. J Photochem Photobiol B. 2013 Aug 5;125:155-63.
Abutaleb NS, et al. In vivo efficacy of acetazolamide in a mouse model of Neisseria gonorrhoeae infection. Microb Pathog. 2022 Mar;164:105454.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。