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Neratinib maleate

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：马来酸来那替尼

Catalog_No：HY-32721B

CAS：915942-22-2

产品活性：Neratinib (HKI-272) maleate 是一种具有口服活性的、不可逆的、高选择性的 HER2 和 EGFR 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 59 nM 和 92 nM。

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生物活性：Neratinib (HKI-272) 马来酸盐是一种可口服的、不可逆的、高度选择性的 HER2 和 EGFR 抑制剂，IC 为 ₅₀ 分别为 59 nM 和 92 nM^[1]。 体外来那替尼对其他丝氨酸-苏氨酸激酶没有活性，例如 Akt、细胞周期蛋白 D1/cdk4、细胞周期蛋白 E/cdk2、细胞周期蛋白 B1/cdk1、IKK-2、 MK-2、PDK1、c-Raf 和 Tpl-2，以及酪氨酸激酶 c-Met^[1]。
来那替尼（0.5 ng/mL–5 μg/mL , 2 天）抑制显示高水平 HER-2 的细胞系（3T3/neu、SK-Br-3 和 BT474）的增殖，并且在既不表达 HER-2 也不表达 EGFR (3T3) 的细胞系中活性低得多, MDA-MB-435, 和 SW620) ^[1].
Neratinib（0-2 nM，12-16 小时）使 BT474 细胞周期停滞在 G1-S 期^{[ 1]}.
来那替尼可抑制 MAPK 和 Akt 磷酸化，下调细胞周期蛋白 D1 水平，并诱导 p27^[1]。 体内：来那替尼 (HKI-272)（0-80 mg/kg/天；ig；42 天）对表达高水平 HER 的癌细胞显示出抗癌活性-2 或 EGFR^[1]。

体外：Neratinib 对其他丝氨酸-苏氨酸激酶没有活性，例如 Akt、细胞周期蛋白 D1/cdk4、细胞周期蛋白 E/cdk2、细胞周期蛋白 B1/cdk1、IKK-2、MK-2、PDK1、c-Raf 和 Tpl-2，以及作为酪氨酸激酶 c-Met^[1].
来那替尼（0.5 ng/mL–5 μg/mL，2 天）抑制显示高水平 HER- 2（3T3/neu、SK-Br-3 和 BT474）并且在既不表达 HER-2 也不表达 EGFR（3T3、MDA-MB-435 和 SW620）的细胞系中活性低得多 ^{[1]< /sup>.
Neratinib (0-2 nM, 12-16 h) 将 BT474 细胞周期停滞在 G1-S 期[1]。
Neratinib 导致抑制MAPK 和 Akt 磷酸化、细胞周期蛋白 D1 水平的下调和 p27[1] 的诱导。}

体内：Neratinib (HKI-272)（0-80 mg/kg/天；ig；42 天）对表达高水平 HER-2 或 EGFR 的癌细胞显示出抗癌活性^[1]。

参考文献：

Rabindran SK, et al. Antitumor activity of HKI-272, an orally active, irreversible inhibitor of the HER-2 tyrosine kinase. Cancer Res, 2004, 64(11), 3958-3965.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。