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INCB13739

CAS No. : 869974-19-6

MCE 国际站：INCB13739

产品活性：INCB13739 是一种口服有效的、选择性的和组织特异性 11β-HSD1 (11β- 羟类固醇脱氢酶 1) 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 3.2 nM (11β-HSD1 酶)和 1.1 nM (11β-HSD1 PBMC)。INCB13739 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 和肥胖研究。

研究领域：Immunology/Inflammation  |  Vitamin D Related/Nuclear Receptor  |  Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Glucocorticoid Receptor  |  Mineralocorticoid Receptor  |  11β-HSD

In Vitro: INCB13739 is >1000-fold selective towards 11β-HSD2, mineralocorticoid receptor (MR), and glucocorticoid receptor (GR).

In Vivo: INCB13739 (Orally) is effectively distributed in the adipose tissue and is inhibiting 11β-HSD1 activity > 90% for at least 24 h post-dose.
INCB13739 (3 mg/kg, IV; 10 mg/kg, PO; once) displays decent oral bioavailability in both rats and cynomolgus monkeys.
Pharmacokinetic Parameters of INCB13739 in rats.

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货号: HY-150701

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